172648. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált 6-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav anhidridek előállítására
5 172648 6 fonilklorid 5 ml diklóretánnal készült oldatát. Miután a reakciókeverékhez hozzáadtunk 0,48 ml (6mmól) piridint és 50°-ra mélyítettük, csapadékos barna oldatot kapunk. 15 perc múlva a csapadékot kiszűrjük és a szüredéket bepárolva az 5 oldószert eltávolítjuk. Maradékként a cím szerinti anhidridet kapjuk. Infravörös spektruma (kloroformban): 1810-1820, 1790, 1740-1750 és 1010 cm-1. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 6-szubsztituált-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsa v-anhidri- 15 dek előállítására — ebben a képletben Rí benzilkarbonamido- vagy fenoximetil-karbonamido-csoportot jelent és R2 II általános képletű csoportot, ahol R3 hidro- 20 génatomot vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal szubsztituált kevés szénatomos alkilcsoportot, vagy fenilcsoportot képvisel, vagy p-toluolszulfonil-csoportot jelent - azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű 25 6-szubsztituált 6-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-l-szulfoxidot — ebben a képletben Ri a fenti jelentésű és Y hidrogén- vagy alkálifématomot jelent - egy IV általános képletű halogeniddel reagáltatunk - ebben a képletben R2 a fenti 30 jelentésű és X halogénatomot jelent — adott esetben valamely nitrogéntartalmú bázis jelenlétében. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű új 6-szubsztituált 6-amino-2,2-di metil-penám-3-karbonsa v-anhidr idek előállítására, amelyek képletében R, és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésűek azzal a megszorítással, hogy R3 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű 6-szubsztituált-6-amino-2,2-dimetil-penám-3- -karbonsav-l-szulfoxidot — ebben a képletben R, a tárgyi körben megadott jelentésű, és Y hidrogénvagy alkálifématomot jelent — olyan IV általános képletű halogeniddel reagáltatunk, amelynek képletében R2 a tárgyi körben megadott jelentésű, és X halogénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1971. december 21.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót iners szerves oldószerben, előnyösen diklóretánban vagy kloroformban végezzük. (Elsőbbsége: 1971. december 21.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót -20 és +60 C° között végezzük. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 16.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű vegyület használata esetén, amelynek képletében Y hidrogénatomot jelent, a reakciót nitrogéntartalmú bázis, előnyösen pridin vagy pikolin jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1971. december 21.) 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 794031 - Zrínyi Nyomda