172614. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitroimidazolil-vinil-tiadiazolok előállítására
11 172614 12 A következő példák szokásos módon előállított gyógyszerkészítmények összetételét szemléltetik. I. példa Tabletta I általános képletű hatóanyag 120 mg laktóz 200 mg metilcellulóz 15 mg kukoricakeményít ő 50 mg talkum 11 mg magnéziumsztearát 4 mg 400 mg I általános képletű hatóanyag 120 mg laktóz 178 mg avicel 80 mg viaszpolimer 6000 20 mg magnéziumsztearát 2 mg 400 mg II. példa Hüvelytabletta 1. I általános képletű hatóanyag 80 mg tejsav 30 mg glükóz 670 mg laktóz 200 mg hidroxipropilmetilcellulóz 20 mg 1 g 2. I általános képletű hatóanyag 80 mg bórsav 30 mg laktóz 890 mg 1 g III. példa Tabletta Hatóanyagként az 1. vagy a 10. példa vegyülete 200 mg polivinilpirrolidon (átlagos molekulasúly 25 000 20 mg polietilénglikol (átlagos molekulasúly 4.000) 14 mg hidroxipropilmetilcellulóz 40 mg talkum 4 mg magnéziumsztearát 2 mg 280 mg A hatóanyagot a polivinilpirrolidon 10%-os vizes oldatával megnedvesítjük, és 1,0 mm lyukbőségű szitán átdörzsöljük, majd 50°-on szárítjuk. Az így kapott granulátumot 4000 átlagos molekulasúlyú polietilénglikollal, a hidroxipropilmetilcellulózzal, talkummal és magnéziumsztearáttal elkeverjük, és 280 mg súlyú tablettákká sajtoljuk. IV. példa Drazsék hatóanyagként az 1. vagy 10. példa vegyülete 150 mg laktóz 60 mg kukoricakeményítő 30 mg polivinilpirrolidon 4 mg magnéziumsztearát 1 mg 245 mg A hatóanyagot a laktózzal és kukoricakeményítővel elkeverjük, és a polivinilpirrolidon 8%-os vizes oldatával 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, 50°-on szárítjuk, majd 1,0 mm lyukbőségű szitán újra átdörzsöljük. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal keverjük, és drazsémagokká sajtoljuk. Az így kapott drazsémagokat szokásos módon lényegileg cukorból és talkumból álló réteggel vonjuk be. V. példa Végbélkúpok Hatóanyag 250 mg végbélkúpmassza 1500 mg (például Witepsol H 19) ----------F 1750 mg A végbélkúpmasszát megolvasztjuk, és a ható- . anyagot az olvadékban 38°-on homogénné diszpergáljuk, majd a 35°-ra előhűtött formákba öntjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű nitroimidazolil-vinil-tiadiazolok előállítására - ebben a képletben R1 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R3 hidrogénatomot 1—15 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben halogénatommal helyettesített fenilcsoportot vagy 4-piridilcsoportot jelent -, f, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 2-szubsztítuált 1,3,4-tiadiazolt — ebben a képletben R2 és R3 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű 5-nitro-imidazol-2-karboxaldehiddel vagy acetáljával vagy aciláljával — ebben a képletben R1 a fenti jelentésű — melegítés közben reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1975. október 7.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savas kondenzációs katalizátor és/vagy oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1975. október 7.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletben R1 metilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R3 hidrogénatomot, metil-, etil-, fenil- vagy 4-piridilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 és R3 a tárgyi körben megadott jelentésűek, olyan III általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében R1 a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1975. október 7.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6S
