172549. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-tetrazolil-delta-kromonszármazékok előállítására
13 172549 14 Mágneses magrezonancia spektrum (CF COOD) 8 : 9,78 (1H, s), 9,12 (1H, s), 8,67 (1H, d, J=l,5 Hz), 8,02 (1H, dd), 7,59 (1H, d, J=9 Hz). 8. példa 0,242 rész 3-(lH-tetrazol-5-il)-kromon-6-karboxaldehid és 5 térfogatrész metanol szuszpenzióját a kiindulóanyag lehető legjobb feloldása céljából melegítjük. Az oldathoz keverés közben, apránként, melegítés közben 0,038 rész nátrium-bór-hidridet adunk. A kapott közel homogén oldatot a tökéletes oldódás érdekében ismét melegítjük, majd az oldathoz részletekben, melegítés közben még 0,019 rész nátrium-bór-hidridet adunk. Az oldószert ledesztilláljuk és a maradékhoz 20 térfogatrész IN sósavoldatot adunk. A kivált halványsárga csapadékot leszűrjük és etanolból átkristályosítva 0,090 rész 6-hidroximetil-3-(lH-tetrazol-5-il)-kromont kapunk halványsárga kristályok alakjában. Olvadáspont 264—266 C° (bomlás). Elemanalízis Ci iH8N403-ra: Számított: C = 54,10%, H = 3,30%, N =22,94%, Talált: C =54,10%, H =3,29%, N =22,99%. IC Br Infravörös abszorpciós spektrum i'maxcm_1: 3325, 1660 (CO). Mágneses magrezonancia spektrum (DMSO-d6)5: 9,22 (1H, s), 8,13 (1H), 7,55-7,95 (2H, m), 4,65 (2H, s). 9. példa Az alábbiakban néhány példát közlünk gyakorlatban alkalmazott receptekre, amelyekben a találmány szerinti vegyületeket allergiás betegségekhez gyógyszerként használják. A. Tabletta 1. 6-(l-hidroxi-etü)-3--(lH-tetrazol-5-il)-kromon 20 mg 2. laktóz 35 mg 3. kukoricakeményítő 150 mg 4. mikrokristályos cellulóz 30 mg 5. magnézium-sztearát 5 mg 240 mg per tabletta Az 1., 2., 3 anyagot, a 4. anyag 2/3 részét és az 5. anyag felét alaposan összekeverjük és a keveréket szemcsésítjük. A 4. anyag fennmaradó 1/3 részét és az 5. anyag másik felét hozzáadjuk a szemcsékhez és tablettákká préseljük. A tabletták alkalmas bevonó anyaggal, például cukorral von- 5 hatók be. B. Kapszula 1. 6-acetil-3-( 1 H-tetrazol-10 -5-il>kromon 20 mg 2. laktóz 102 mg 3. mikrokristályos cellulóz 70 mg 4. magnézium-sztearát 8 mg 200 mg 15 per kapszula Az 1., 2., 3., anyagot és a 4, anyag felét összekeverjük és szemcsésítjük. A 4. anyag másik felét hozzáadjuk a szemcsékhez és az egészet zse- 20 latinkapszulába töltjük. C. Injekció 1. 6-hidroximetil-3-( 1H- 25 -tetrazol-5-il)-kromon-nátriumsó 10 m8 2. inozit 100 mg 3. benzil-alkohol 20 mg 30 Az összes komponenst vízben oldva 2,0 ml, befecskendezésre szolgáló oldatot (pH 7,5) állítunk elő. Szabadalmi igénypontok: 35 1. Eljárás I általános képletű vegyületek - ahol R hidrogénatomot vagy kisszénatomszámú alkilcsoportot és 40 OH I A -C- csoportot -mely utóbbiban R’ jelentése I R’ 45 hidrogénatom vagy kisszénatomszámú alkilcsoport — ,vagy —C— csoportot jelent — II O vagy fiziológiailag elfogadható sóik előállítására, 50 azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol A és R jelentése a fenti és A-ban R hidrogénatomot jelent, egy II általános képletű OH 55 I vegyületet, ahol R jelentése a fenti és A’ -CHO II vagy -C— csoportot jelent, hidrogén-aziddal vagy 60 sójával reagáltatunk, vagy b) az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező 1—2 általános képletű vegyületek előállítására, ahol és R’ jelentése a tárgyi körben megadott, egy III általános képletű vegyületet, ahol 65 R és R’ jelentése a fenti és X hidrolízissel hidroxil-7
