172547. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cef-3-ém-4-karbonsav származékok előállítására
MAr.TAH SZABADALMI 172547 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: CCI Bejelentés napja: 1974. XII. 23. (TA-1336) C 07 D 501/26, 501/34, Japáni elsőbbségei: 1974. II. 20. (20752/74) 501/36, 1974. IV. 15.(42574/74) 501/46, 1974. VII. 17.(82623/74) 1974. XI. 13.(131 381/74) 519/12 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1978. III. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1979. III. 31. C % 'V*f*«*' \ Feltalálók: Tulajdonos: Numata Mitsuo vegyész, Osaka, Minamida Isao vegyész, Kyoto, Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, Yamaoka Masayoshi vegyész, Shiraishi Mitsuru vegyész, Osaka, Japán Miyawaki Toshio vegyész, Hyogo, Japán Eljárás új cef-3-em-4-karbonsav 1 A találmány tárgya eljárás új cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására. Közelebbről a találmány az új I általános képletü 7-[2-(2-exo-szubszt i t u ált-4-tiazolin-4-il)-acetamido ]-3-helyettesíte tt-cef-3-em-4-karbonsav-származék - ahol 5 R* 1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom vagy =NR2 általános képletű csoport, ahol az utóbbi cső- 10 portban R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, és ha R2 jelentése alkilcsoport, akkor R1 helyettesítővei együtt legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkiléncsoportot képezhet, 15 Y jelentése acetoxi- vagy —SR3 általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R3 5- vagy 6-tagú, 1—4 heteroatomot, ezek közül legalább egy nitrogénatomot és adott esetben kén- vagy oxigénatomot tartalmazó, adott esetben helyet- 20 tesített heterociklusos csoportot jelent, mimellett az adott esetben jelenlevő helyettesítő jelentése halogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1 -4 szénatomot tartalmazó alkiltio-, amino-, tio-, hidroxil- vagy trifluor- 25 metilcsoport vagy R3 heterociklus szubsztituense lehet még —(CH^P1 általános képletű csoport - ahol n értéke 1, 2, 3 vagy 4 és P1 jelentése morfolinil-, (1—4 szénatomot t^rtalmazó)-alkoxi- 30 származékok előállítására 2-karbonil-, di-Cl—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-karbonil-, karboxil-, karbamoil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkiltio-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilszulfonil-, morfolinokarbonil- vagy di-(l-4 szénatomot tartalmazó )alkil-aminocsoport — vagy —S—(CH2)n,—P2 általános képletű csoport - ahol n értéke 1, 2, 3 vagy 4 és P2 jelentése hidroxil-, karboxil-, szulfo-, karbamoil-, morfolinokarbonil-, di-(l—4 szénatomot tartalmazó)-alkil-amino-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkanoil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkanoiloxi-, benzoiloxi-, di-(l —4 szénatomot tartalmazó )alkil-amino-karbonil- vagy (1-4 szénatomot tartalmazójalkoxi-karbonilcsoport - vagy —NH—P3 általános képletű csoport - ahol P3 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, (1-4 szénatomot tartalmazó)alkoxi-karbonil-, di-(l —4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-( 1-4 szénatomot tartalmazó)-alkanoil-, hidroxi-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-, szulfo-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil- vagy di-( 1 —4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkilcsoport -, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására vonatkozik. 172547
