172538. lajstromszámú szabadalom • Eljárás metil-5-propiltio-2-benzimidazolkarbamát előállítására
9 172538 10 A kálciumfoszfátot és az anthelmitikus vegyületet alaposan összekeverjük és a keveréket 60mesh-nél kisebb részecskékre őröljük. Ezután a keményítőnek körülbelül a felét ehhez hozzáadjuk vizes paszta alakjában és a keletkező keveréket granuláljuk. A szemcséket lOmesh lyukbőségű szitán átengedjük és 43—54C°-on körülbelül nyolc óra hosszat szárítjuk. A szárított anyagot ezután lóméul lyukbőségű szitán átengedjük. Ezután az arabgumit és a keményítő másik részét adjuk a szemcsékhez és alaposan összekeverjük. Végül a hatóanyagokat adagoljuk, az egészet jól összekeverjük és bolusszá sajtoljuk. A gumiarabikum, a magnéziumszt ear át és a t alkum részecskenagysága olyan, hogy a 10 mesh méretű szitán átmegy. 2. példa Folyékony készítmény juhoknak Súlyrész metil-5-propiltio-2-•benzimidazolkarbamát 60 kaolin 35,5 tragant 3,0 nátriumlaurilszulfát 1,5 viz A szilárd alkotókat alaposan összekeverjük, így vízben diszpergálható port kapunk. Ez a por közvetlenül keverhető vízzel 10,5 g por 5 ml víz nagyságrendben. 3. példa Folyékony készítmény juhoknak metil-5-propiltio-2--benzimidazolkarbamát 2 g 0,1 n HC1 oldat 1 literre feltöltve A találmány egyetlen vegyületre, a metU-5-propiltio-2-benzimidazolkarbamátra vonatkozik. A találmány szerinti vegyület szerkezetének az új része, amely fokozott anthelmitikus hatást mutat az emésztőcsatornában élősködő férgek ellen és egyedül olyan hatást biztosit, hogy a vegyület tüdőférgek ellen is hat, a propiltio-csoport. Más karbamátészterek is behelyettesíthetők ismert módon, például a rövidszénláncű 1—8 szénatomos alkilcsoportok, így a metil-, etil-, propionil-, furil és benzil-csoport, valamint egyéb csoportok. Más acil-csoportok is lehetnek helyettesítők a 2-amino-csoporton, például a rövidszénláncű alkanoil- 5 -csoportok, így az acetil-, propionil-, benzoil- és furoil-csoport, valamint más csoportok. További N-acilezést vagy alkilezést is végezhetünk, például az 1-es vagy a 3-as helyzetű gyűrű-nitrogén egyikén vagy mindkettőn, de ezzel csak kismérvű további 10 előnyökhöz jutunk. A találmány szerinti metil-5-propiltio-2-benzimidazolkarbamátot tartalmazó készítmények alkalmazhatók galandférgekkel (cestodes) fertőzött vagy ilyen fertőzésnek kitett kérődzők, így szarvasmar- 15 hák és juhok, kezelésére is. Juhoknál például 10 mg és 15mg/kg adagok esetében a Moniezia és az Avitellina teljes kiirtását értük el. 50 mg/kg mennyiség a májmétely teljes eltávolítását eredményezte Fasciola hepatica 300 metacercariával 20 fertőzött juhok esetében. Szabadalmi igénypontok: 25 1. Eljárás metil-5-propiltio-2-benzimidazolkarbamát előállítására, azzal jellemezve, hogy a) adott esetben ciánamidból és klórhangyasav-metilészterből in situ előállított karbometoxicián-30 amidot 4-propiltio-o-feniléndiaminnal vagy ennek valamely savaddiciós sójával reagáltatunk, vagy b) brómciánt 4-propiltio-o-feniléndiaminnal reagáltatunk és a kapott 2-amino-5-propiltiobenzimidazolt klórhangyasav-metilészterrel hozzuk reak-35 cióba. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy magát a karbometoxiciánamidot reagáltatjuk 4-propiltio-o-40 -feniléndiaminnal. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savas közegben folytatjuk le. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 45 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4-propiltio-o-feniléndiamint olyan karbometoxiciánamiddal reagáltatunk, amelyet ciánamidból és klórhangyasav-metilészterből in situ képezünk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 50 módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes aceton oldószerben melegítés közben hajtjuk végre. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784690 - Zrínyi Nyomda
