172537. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkanolamin származékok előállítására
172537 8 17. 1 N-[l -(3-trifluormetilfenil)-2- - pro pii ]- N-benzilgli cin-/3- -dietilaminoetilészter. Fonáspont: 180-185 C° (0,1 Hgmm). 18. dl N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-N-benzilglicin-ßpiperidinoetüészter. Fonáspont: 186-192 C° (0,2 Hgmm). 19. d N-[l-(3-trifluormetilfenií)-2- -propil]-N-benzilglicin-(3- -piperidinoetilészter. 20. 1 N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-N-benzilglicin-/3' -piperidinoetilészter. 21. dl N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-N-benzilglicin-/3- -diizopropilaminoetilészter. Fonáspont: 184—205 C° (0,4—0,6 Hgmm). 22. d N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- propíl]'N-benzilglicin-0- -diizopropilaminoetilészter. 23. 1 N-[-l-(3-trifluormetilfenil)-2- propil]-N-benzilglicin-/3- -diizopropilaminoetilészter. 24. dl N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-N-benzilglicin-/?-[3- -azabicdklo[ (3.3.0)]okt-3-il]-etilészter. Forráspont: 200-210 C° (0,15 Hgmm). 25. d N-[ 1 -(3-trifluormetilfenil)-2- -propil ]-N-benzilglicin-/3-[ 3- -azabiciklo[(3.3.0)]okt-3- -il]-etilészter. 26. 1 N-{l-(3-trifluormetilfenil)-2- - propil]-N-benzilglicin-(3-[ 3- -azabicüdo[(3.3.0)]okt-3-il]-etilészter. 7 27. példa dl N-[l-(3-Trifluormetilfenil)-2- -propil]-glicin-(3-dimetilaminoetilészter. 26,5 rész dl N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2-propil]-N-benzilglícin-/}-dimetilaminoetilésztert 120 rész vízmentes dimetilformamidban oldunk, majd az elegyet 4 rész 5% palládiumot tartalmazó aktív szénnel 6 kg/cm2 nyomáson hidrogénezzük. Ily módon a benzilcsoportot a vegyületről eltávolítjuk. Az oldószert, majd a maradékot csökkentett nyomáson ledesztilláljuk. A címszerinti vegyület jellemzői: Forráspont: 136—138 C°. A hídroklorid só olvadáspontja: 212 C°, (izopropanol). 28.-44. példák A 27. példában leírtak szerint eljárva a következő vegyületeket állítjuk elő: 28. d N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2--propfl]-glicin-/3-dimetilaminoetilészter, fonáspont: 131—133 C° (0,4 Hgmm), [aß7 :-h 7,90° (tiszti bázis 10 cm rétegben), a HQ só: olvadáspont: 215-216 C° (izopropanol), [“Id5 •'+ 6° (C.10, ecetsav). 29. 1 N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-glicin-/klimetilaminoetilészter, forráspont: 128-130 C° (0,25 Hgmm), Md7 = -7,3° (tiszta bázis 10 cm rétegben), a HC1 só: olvadáspont: 215-216 C°, [a]?)6 = -6,5° (C.10 ecetsav). 30. dl N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-glicin-/3-dimetilaminoetilészter, forráspont: 142-144 C° (0,1 Hgmm). a HC1 só: olvadáspont: 224—225 C° (izopropanol). 31. d N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-glicin-(3-dietilaminoetil észter, forráspont: 142-143 C° (0,3 Hgmm). [“Id4 : + 7,9°, (tiszta bázis 10 cm rétegben). 32. 1 N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-glicin-(3-dictilaminoetilészter, forráspont: 142-143 C° (0,1 Hgmm). [“1d3 = —7,6° (tiszta bázis 10 cm rétegben). 33. dl N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil ]-glicin-/3-piperi dinoetilészt er forráspont: 154—156 C° (0,15 Hgmm), a HQ só (hemihidrát) olvadáspont: 152—154 C° (aceton). 34. d N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-glicüi-/J-piperidinoetilészter. 35 1 N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-glicin-/3-piperidinoetilészter. 36. dl N-(l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-g!icin-ő-diizopropilaminoetílészter, olvadáspont: 194-197 CT (szublimálás). 37. d N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-glicin-|3-diizopropilaminoetilészter. 38. 1 N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propilj-glicin-^-diizopropilaminoetilészter. 39. dl N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-glicin-/3-[(3-azabiciklo[3.3.0]okt-3-il|etilészter, fonáspont: 175-177 C° (0,3 Hgmm). 40. d N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-glicin-/3-[(3-azabicik]o[3.3.0]okt-3-iljetilészter. 41. 1 N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil]-glicin-/3-[(3-azabiciklo[3.3.0]okt-3-il)etilészter. 42. dl N'[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propil ]-glicin-7-dimetilaminopropilészter, olvadáspont: 206—208 C° (szublimálás). 43. d N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- propilj-glicin-y-dimetilaminopropilészter. 44. 1 N-[l-(3-trifluormetilfenil)-2- -propilj-glicin-y-dimetilaminopropilészter. 45. példa dl N-[l-(3-Trifluormetilfenil)-2-propil]-glicin-0-dimetilaminoetilészter. 1200 rész dl N-[l-(3-trifluormetüfenil)-2-propilJ-glicin-etilészter, 740 rész /3-dimetilaminoetanol és 8 rész nátriummetilát elegyét 3 literes háromnyakú lombikba visszük, a lombikot keverővei, hőmérővel és 20 cm magas hűtővel látjuk el. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
