172531. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parenterális gyógyszerkészítmények előállítására
15 172531 16 2. táblázat folytatása Példa 25 . 26. 27. 28. 29. 30. 31. 32. 33. 34. 35. 36. 37. polialkohol, g: polietilénglikol 2000 78,2 40 90 polietiléngUkol 6000 t polietilénglikol 10000 20 10 egyéb segédanyagok, g: diszperz kovasav"! 20 22 56 20 20 10 20 dikalciumfoszfát mannit 300 20 10 10 polivinilpirrolidon (átl.mólsúly 40000)P> 10 tejcukor 50 karboximetilcellulóz4^ 300 n) kovasav K320 (tömörített térfogata kb. 500 ml/100 g) Degussa cég o) Solulan C 16 American Cholesterol Comp. p) PVP K300 BASF q) Primojel BASF A találmány szerinti készítménynek a testned- Az eredményeket a 3. táblázatban ismertetjük, vekben való kedvező felszívódását állatkísérletek* Megállapítható, hogy az emulgeátor nélküli ható* ben, patkányokon vizsgáltuk. A vizsgált anyag anyaghoz képest csak az etoxílezett koleszterinnel dihidroergotamin volt, és perorális beadás után 30 előállított készítmény növeli a felszívódási arányt, ennek a vizelettel és az epeváladékkal kiválasztott míg egyéb emulgeátorok nem. mennyiségét radioaktivitás-méréssel határoztuk meg. 3. Táblázat Emulgeátor mennyisbe Epe % Vizelet % összesen % Standard 5,01 1,35 6,37 (emulgeátor nélkül) (±1,36) (±0,74) (±0,76) Emulgeátor: palmitoil-propándiol-25 mg 5,90 1,83 7,73-( l ,3)-foszforilkolin (± 2,27) (±2,18) (±0,76) palmitoil-propándiol-(1,3)-foszforsav-pro-25 mg 5,56 1,13 6,69 pilészter (±0,94) (±0,35) (±0,88) palmitoil-2,2-dimetilpropándiol-(l ,3)-foszforsav (propilénglikol-25 mg 4,85 1,59 6,44 ban)* (±2,01) (± 1,27) (±1,07) Solulan C 24 5 mg 16,41 2,45 18,86 (Miglyolban)51 (±4,40) (±1,29) (±4,81) Solulan C 24 25 mg 29,81 4,68 34,49 (etanolban)x (± 3,88) (± 2,22) (± 2,74) Solulan C 24 21,58 3,56 25,14 (Miglyolban)* 50 mg (±4,00) (±2,60) (± 2,80) Solulan C 24 50 mg 30,77 3,41 34,19 (etanolban)* (±9,22) (±0,91) (±9,19) Solulan C 24 50 mg 23,60 2,33 25,93 (propílénglikolban)* (±5,29) (±0,91) (±5,73) x a zárójelben megadott oldószert víz helyett használtuk. 8
