172529. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-benzociaoxán-származékok előállítására
21 172529 22 képletű vegyülettel, ahol A és B együtt egy oxigénatomot képvisel, vagy A hidroxilcsoportot, B pedig klór- vagy brómatomot jelent, reagáltatunk és kívánt esetben a kapott (I’) általános képletű vegyületet ásványi vagy szerves savval történő 5 kezeléssel sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. április 28.) 2. Eljárás (I) általános képletű új 1,4-benzodioxán-származékok, valamint ásványi és szerves savakkal 10 alkotott addíciós sóik előállítására, ahol R hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, R, pedig hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy 15 valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R és R! jelentése a fenti, egy (III) általános képletű vegyülettel, ahol X klór- vagy brómatomot jelent, reagáltatunk és a kapott (I) általános képletű 20 vegyületet kívánt esetben ásványi vagy szerves savval történő kezeléssel sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. április 30.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja olyan (I*) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R’ hidrogénatomot, metoxi-csoportot vagy klóratomot jelent, R! hidrogénatomot vagy metil-csoportot képvisel, R2 hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent, YésZ jelentése hidrogénatom 30 vagy együtt egy kettőskötést alkotnak, racém vagy optikailag aktiv formában, valamint ásványi vagy szerves savakkal alkotott sóik készítésére, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) általános képletű vegyületeket használunk, ahol R ', 35 Rí, R2, Y és Z jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1977. április 28.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R hidrogénatomot vagy metoxi- 40 -csoportot jelent és R, hidrogénatomot vagy metil-csoportot képvisel, valamint ásványi és szerves savakkal alkotott addíciós sóik készítésére, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, ahol R és R) 45 jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1976. április 30.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a-(2,3-dihidro-l ,4-benzodioxin-2-il)-4-([ lH]-indol-3-il)-l-piperidin-etanol és hidrokloridja előállítására racém és optikailag aktív formákban, azzal 50 jellemezve, hogy kiindulási anyagokként a-(klórmetil)-2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2-metanolt és 4-([l H]-indol-3-il)-piperidint használunk. (Elsőbbsége: 1976. április 30.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 55 módja a-(2,3-dihidro-l ,4-benzodioxin-2-il)-4-([lH]-indol-3-il)-l-piperidin-etanol és hidrokloridja, valamint a-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2-il)-4-(6-metoxi-2- -metil-[lH]-indol- 3-il)-l-piperidin-etanol és hidroklo-2 ridja előállítására racém és optikailag aktív formákban, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként a-(klórmetil)-2,3-dihidro-l,4-benzodioxin-2-metanolt és 4-([lH]-indol-3-il)-piperidint, illetve 4-(6-metoxi-2- -metil-flH]-indol-3-il)-piperidint és 2-oxiranil-2,3-dihidro-1,4-benzodioxint használunk. (Elsőbbsége: 1977. április 28.) 7. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I’) általános képletű 1,4-benzodioxán-származék vagy gyógyszerészetileg elfogadható ásványi vagy szerves savval alkotott addíciós sója hatásos mennyiségét — e képletben R1, R,, R2, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott vivőanyagokkal és/vagy adalékanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. április 28.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy olyan (I’) általános képletű vegyületet használunk, ahol R’hidrogénatomot, metoxi-csoportot vagy klóratomot jelent, Rí hidrogénatomot vagy metil-csoportot képvisel, R2 hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent, Y és Z hidrogénatomot jelent vagy együtt egy kettőskötést alkot, vagy egy ilyen vegyület valamely gyógyszerészetileg elfogadható ásványi vagy szerves savval képezett addíciós sóját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1977. április 28.) 9. A 2., 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű 1,4-benzodioxán-származék vagy gyógyszerészetileg elfogadható ásványi vagy szerves savakkal alkotott addíciós sója hatásos mennyiségét, ahol R és R[ jelentése a 2. igénypontban megadottakkal egyezik, a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott vivőanyagokkal és/vagy adalékanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. április 30.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, ahol R hidrogénatomot vagy metoxi-csoportot jelent és R, hidrogénatomot vagy metil-csoportot képvisel, vagy egy ilyen vegyület valamely gyógyszerészetileg elfogadható ásványi vagy szerves savval képezett sóját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1976. április 30.) 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a-(2,3- - d i hidro-1,4-benzodioxin- 2-il)-4-([ 1H ]-indol- 3-il)-1 -piperidin-etanolt használunk vagy ennek hidrokloridját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1976. április 30.) 12. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a-(2,3- -dihidro-1,4-benzodioxin-2-il)-4-(6-metoxi-2-metil-[1 H]-indol-3-il)- 1-piperidin-etanolt használunk vagy ennek hidrokloridját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1977. április 28.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784689 - Zrínyi Nyomda 11
