172528. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2-ditiol-3-tionszármazékok előállítására
31 172528 32 szénatomos alkilcsoportot képvisel, foszforpentaszulfidot egy XVII általános képletű vegyülettel reagáltatunk -ebben a képletben Hét és Ri a fenti jelentésűek, és T hidroxil-csoportot védő csoportot, előnyösen dialkoxiacetil-, formil-, acetilvagy trifluormetil-csoportot jelent -, majd savas közegben hidrolizálva a T jelű csoportot hidrogénatomra cseréljük ki. (Elsőbbsége: 1977. február 8.) 2. Eljárás az I általános képletű 1,2-ditiol-származékok előállítására — ebben a képletben Hét adott esetben halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkiltio- vagy di-(l-4 szénatomos)-alkilamino-csoporttal szuszbsztituált, két nitrogénatomot tartalmazó, 6-tagú aromás heterociklusos gyűrűt és R 1-4 szénatomos alkil-, karboxil-, 1-4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkoxikarbonil-, karbamoil- vagy N-(l—4 szénatomos)-alkil-karbamoil-csoportot jelent - azzal jellemezve, hogy a) olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R 1—4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxikarbonil-csoportot jelent, foszforpentaszulfidot egy II általános képletű heterociklusos vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben Hét és R a fenti jelentésűek, és R’ 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent - vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R karboxilcsoportot jelent, egy XIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hét a fenti jelentésű, és R’ 1 -4 szénatomos alkilcsoportot jelent - savas közegben hidrolizálunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R karbamoil- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó N-alkil-karbamoil-csoportot jelent, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R karboxilcsoportot jelent, ammóniával vagy XV általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R” 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent -, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxikarbonil-csoportot jelent, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R karboxilcsoportot jelent, észterezünk. (Elsőbbsége: 1976. február 10.) 3. Eljárás az I általános képletű 1,2-ditiol-származékok előállítására - ebben a képletben (1) Hét pirrolidino-, piperidino-, morfolino-, N-(l—4 szénatomos alkil)-piperazin-l-il- vagy merkapto-csoporttal szubsztituált, két nitrogénatomot tartalmazó, 6-tagú heterociklusos aromás gyűrűt és R 1—4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxikarbonil-, karboxil-, karbamoil- vagy N-(l-4 szénatomos)-alkil-karbamoil-csoportot jelent, vagy (2) Hét adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, merkapto-, 1-4 szénatomos alkiltio-, di-( 1 —4 szénatomos>alkil-amino-, pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy N-(l—4 szénatomos alkil)-piperazin-l-il-csoporttal szubsztituált, két nitrogénatomot tartalmazó, 6-tagú aromás heterociklusos gyűrűt és R halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxikarbonil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy I R, C H(OH) általános képletű csoportot jelent, ahol Rí hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot képvisel - azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Hét pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy N-(l—4 szénatomos alkil)-piperazin-l-il- vagy merkapto-csoporttal szubsztituált, két nitrogénatomot tartalmazó 6-tagú aromás heterociklusos gyűrűt és R 1 -4 szénatomos alkil-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxikarbonil-csoportot jelent, vagy Hét adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, merkapto-, 1—4 szénatomos alkiltio-, di-(l—4 szénatomos)-alkil-amino-, pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy N-(l-4 szénatomos alkil)-piperazin-l-il-csoporttal szubsztituált, két nitrogénatomot tartalmazó, 6-tagú aromás heterociklusos gyűrűt és R halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxikarbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, egy II általános képletű heterociklusos vegyületet fosziforpentaszulfiddal reagáltatunk — ebben a képletben Hét és R a fenti jelentésűek, és R’ 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Hét adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, merkapto-, 1—4 szénatomos alkiltio-, di-( 1 —4 szénatomo$)-alkilamino-, pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy N-(l—4 szénatomos alkil)-piperazin-l-il-csoporttal szubsztituált, két nitrogénatomot tartalmazó, 6-tagú aromás heterocik-I lusos gyűrűt, és R R,CH(OH) általános képletű csoportot jelent, ahol R, hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, foszforpentaszulfidot egy XVII általános képletű 1,2-ditiol-3-onnal reagáltatunk - ebben a képletben Hét .és Rt a fenti jelentésűek, és T hidroxilcsoportot védő csoportot, előnyösen dialkoxiacetil-, formil-, acetil- vagy trifluoracetil-csoportot jelent - majd a kapott terméket savas közegben hidrolizáljuk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Hét pirrolidino-, piperidino-, morfolino-, N-(l-4 szénatomos alkil)-piperazin-l-il- vagy merkapto-csoporttal szubsztituált, két nitrogénatomot tartalmazó, 6-tagú aromás heterociklusos gyűrűt és R karboxilcsoportot jelent, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxikarbonil-csoportot jelent, savas közegben hidrolizálunk, vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
