172514. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno (3,2-c-)piridin-származékok előállítáásra
9 172514 10 %-os gátlás Vizsgált vegyület ADP Kollagén 4. sz. vegyület 64,8 95,2 5 5. sz. vegyület 64,4 96,7 6. sz. vegyület 63,8 93,2 7. sz. vegyület 62,5 95,6 10 8. sz. vegyület 62,1 94,3 9. sz. vegyület 64,5 93,8 10. sz. vegyület 63,6 90,2 15 11. sz. vegyület 62,1 91,0 2. Gyulladásgátló hatás vizsgálata a) Lokalizált karragenin-ödéma vizsgálata Patkányok jobb hátsó lábának lábközépi hajlítóizmába 0,1 ml 1%-os karragenin-oldatot fecskendeztünk. Az állatokban a gyulladáskeltő anyag beadása előtt 1 órával, a gyulladáskeltő anyag beadásával egyidőben (azaz a 0 időpontban), továbbá 1, illetve 2,5 órával azután orális úton 100 mg/kg vizsgálandó hatóanyagot adtunk be. A gyulladásgátló hatást az idő függvényében vizsgáltuk, a 0 időpontban, valamint 1, 2, 3 és 5 órával a karragenin-injekció beadása után. A vizsgálatokat ROCH mikrométerrel végeztük, és az eredményeket a kontroli-csoport adataival hasonlítottuk össze. Az eredményeket a 2. táblázatban közöljük. 2. táblázat Százalékos gyulladásgátló hatás Vizsgái t vegyület 1 órával 2 órával 3 órával a gyulladáskeltő anyag beadása után 5 órával 1. SZ. vegyület 46 53 56 60 „ y/. vegyület 42 48 50 53 3 $7, vegyület 38 45 49 51 .1. vv'vulet 39 45 50 53 5. >'■ vegvùl et 41 47 51 55 v‘-. ••)/. . vegyület 34 40 43 48 / sz. vegyület 36 41 45 52 8. sz. vegyület 43 49 53 55 9. sz. vegyület 42 46 50 54 10. sz. vegyület 37 42 48 51 11. sz. vegyüiet 40 46 49 53 b) Ovalbuminnal kiváltott szisztemikus ödéma vizsgálata Patkányoknak intravénás injekció formájában egyszerre 1 ml ovalbumint és 0,5 ml 1%-os vizes Evans Blue színezékoldatot adtunk be. Az állatoknak 1 órával a gyulladáskeltő anyag beadása előtt, valamint a gyulladáskeltő anyag beadásával egyidőben orális úton 100 mg/kg vizsgálandó vegyületet adtunk be. A gyulladás mértékét vizuálisan értékeltük, és 1-től 5-ig terjedő számokkal jellemeztük. Az észlelt értékeket összehasonlítottuk a kontroli-csoportban azonos időben észlelt értékekkel. A százalékos gyulladásgátló hatás-értékeket a 3. táblázatban közöljük. 50 3. táblázat Százalékos gyulladásgátló hatás 55 Vizsgált vegyület . 2 órával 3 órával a gyulladáskeltő anyag beadása után 1. sz. vegyület 54 63 2. sz. vegyület 49 58 3. sz. vegyület 51 59 4. sz. vegyület 48 56
