172512. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-transz-proszténsav származékok 11,15-bisz/2-tetrahidropiranil/-étereinek előállítására
39 172512 40 fenti jelentésűek -, és az így kapott I általános képletű vegyületet elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1973. december 25.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű 2-transz-proszténsav-származékok előállítására, amelyek képletében R1, R2, R3, R4, X és Y az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek, és a 15-helyzetű szénatomhoz kapcsolódó —OR4 általános képletű csoport a-helyzetben van, azzal jellemezve, hogy (1) egy XIII általános képletű vegyületet -ebben a képletben R1, R2, R , R4, X és Y a fenti jelentésűek, és a 15-helyzetű szénatomhoz kapcsolódó -OR4 általános képletű csoport «-helyzetben van — egy XIV általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben Rs és R6 az 1. igénypontban megadott jelentésűek —, (2) az így kapott XV általános képletű lítiumszármazékot - ebben a képletben R1, R2, R3, R4, X és Y a fenti jelentésűek, és a 15-helyzetű szénatomhoz kapcsolódó -OR4 általános képletű csoport a-helyzetben van - R7SSR7 általános képletű dialkildiszulfíddal reagáltatjuk, ahol R1 az 1. igénypontban megadott jelentésű, (3) az így kapott reakcióterméket hidrolizálva a ciklopentángyűrűhöz csatlakozó -OLi képletű csoportot szelektíven a-hidroxil-csoporttá alakítjuk, (4) a kapott XVI általános képletű vegyületet -ebben a képletben R1, R2, R3, R4, X és Y a fenti jelentésűek, és O -SR7 általános képletű csoportot jelent, ahol R7 a fenti jelentésű, és a 15-helyzetű énatomhoz kapcsolódó —OR4 általános képletű csoport a-helyzetben van - nátriumpeijodáttal reagáltatjuk, és (5) a kapott XVII általános képletű vegyületben- ebben a képletben R1, R2, R , R4, X és Y a fenti jelentésűek, és a 15-helyzetű szénatomhoz kapcsolódó -OR4 általános képletű csoport a-helyzetben van — a ciklopentángyűrű 8-helyzetű szénatomjához csatlakozó [a] általános képletű csoportot 50-120 C°-ra melegítve egy [b] általános képletű transz-A2-csoporttá elbontjuk - ezekben a képletekben R3, Y és Q. a fenti jelentésűek). (Elsőbbsége: 1973. december 29.) 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti (1) reakciólépés foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a )ÜII általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1, R2, R3, R\ X és Y a fenti jelentésűek - a XIV általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R* és R^ a fenti jelentésűek - szerves oldószerben 1 :2 - 1 :3 mólarányban reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1973. december 25.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti (2) reakciólépés foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a XV általános képletű lítium-származékot - ebben a képletben R1, R2, R3, R4, X és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek - a fenilszelenobrorráddal vagy difenildiszeleniddel tetrahidrofuránban reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1973. december 25.) 6. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti (2) reakciólépés foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a XV általános képletű lítium-származékot - ebben a képletben R1, R2, R3, R4, X és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek- az R7SSR7 általános képletű dialkildiszulfíddal - ebben a képletben R7 az 1. igénypontban megadott jelentésű — tetrahidrofuránban reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1973. december 29.) 7. Az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0C°-nál alacsonyabb hőmérsékleten, előnyösen -70C°-on végezzük. (Elsőbbsége: 1973. december 25.) 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy egyenérték XV általános képletű lítium-származékot ~ ebben a képletben R1, R2, R3, R4, X és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek - 3-4 egyenérték fenilszelenobromiddal vagy difenildiszeleniddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. december 25.) 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy egyenérték XV általános képletű lítium-származékot ~ ebben a képletben R , R2, R3, R4, X és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek— 3—4 egyenérték R7SSR7 általános képletű dialkildiszulfíddal reagáltatunk -ebben a képletben R7 az 1. igénypontban megadott jelentésű -. (Elsőbbsége: 1973. december 29.) 10. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti (3) reakciólépés foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti (2) reakciólépésben kapott reakciókeveréket telített, vizes ammóniumklorid-oldattal reagáltatjuk, és a keletkezett XVI általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1, R2, R3, R4, X és Y a fenti jelentésűek, és Q fenilszelenocsoportot vagy — SR7 általános képletű csoportot jelent, ahol R7 a fenti jelentésű - etilacetáttal extraháljuk. (Elsőbbsége: 1974. december 23.) 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti (4) és (5) reakciólépés vagy a 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1. vagy 2. igénypont szerinti (3) reakciólépésben kapott, olyan XVI általános képletű vegyület, amelynek képletében R1, R2, R3, R4, X és Y az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és Q fenilszelenocsoportot jelent, etűacetátos oldatát 30 0° alatti hőmérsékleten 5—7 mólegyenérték hidrogénperoxiddal vagy 20 C° alatti hőmérsékleten kevés szénatomos alkanol jelenlétében 5 mólegyenérték nátriumperjodáttal reagáltatjuk, majd a reakciókeveréket 25-30 C°-on keverjük. (Elsőbbsége: 1973. december 25.) 12. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti (4) vagy (5) reakciólépés foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1. vagy 3. igénypont szerinti (3) reakciólépésben kapott, olyan XVI általános kép-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
