172511. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transz-delta2-prosztaglandinok előállítására
51 172511 52 R,, R,, RJ, X és a MA jel a fenti jelentésűek - a tetrahidropiraniloxi-csoportokat hidrolízissel átalakítjuk hidroxilcsoportokká. majd kívánt esetben az olyan XV általános képletű transz-A2-PGE vegyületeket, amikor is Z karbonilcsoportot jelent, és X. 5 R,, R:. Rb és a AAA jel a fenti jelentésűek, savas reagenssel A helyén IV képletű csoportot tartalmazó IX általános képletű vegyületekké - ebben a képletben X. Rí, R2 és a /W\ jel a fenti jelentésűek -, illetve ezek 1-4 szénatomos alkilész- 10 terévé dehidratáljuk, majd kívánt esetben bármely fenti módon kapott terméket 1-4 szénatomos alkilészterévé vagy ciklodextrin-klatrátjává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. december 27.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja olyan IX általános képletű transz-A2-prosztaglandinok, 1-4 szénatomos alkilésztereik és ciklodextrin-klatrátjaik előállítására, amelyek képletében A II, IlIA vagy IV képletű csoportot jelent, és a IXa általános részképletnek a XXII általános 20 képletű csoport felel meg, ahol X etilén- vagy transz-vinilén-csoportot jelent, és R7 és R$ hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot jelentenek, és a /W\ jel a-konfigurációt képvisel, azzal jellemezve, hogy egy X általános képletű 25 ciklopentán-származékot - ebben a képletben a Xa általános részképletnek a XXIIa általános képletű csoport felel meg, és R3 tetrahidropiranil-csoportot jelent, R7, Rg és a AAA jel a fenti jelentésűek - egy XI általános képletű alkilfoszfonáttal reagálta- 30 tunk — ebben a képletben R4 metil- vagy etilcsoportot és R5 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent-, majd kívánt esetben az így kapott XII általános képletű észtert - ebben a képletben a Xa általános részképlet, X, R7, Rg,/Wlés Rs a fenti 35 jelentésű - egy XIII általános képletű savvá hidrolizáljuk - ebben a képletben a Xa általános részképlet, R7, Rg, X és MA jelentésű - és/vagy a kapott XII vagy XIII általános képletű vegyületekben - ezekben a képletekben a Xa általános részképlet, R7, Rg) X, AA/\ és R5 a fenti jelentésűek - a 9a-hidroxilcsoportot kívánt esetben, célszerűen króm(VI)oxidot tartalmazó oxidálószerrel oxocsoporttá oxidáljuk, és a XIV általános képletű transz-A2-prosztaglandinban — ebben a 45 képletben R6 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, Z \ , A .OH H képletű csoportot vagy 50 karbonilcsoportot jelent, és a Xa általános részképlet, R7, Rg, X és AA/\ a fenti jelentésű — a tetrahidropiraniloxi-csoportokat hidrolízissel átalakítjuk hidroxilcsoportokká, majd kívánt esetben az 5i olyan XV általános képletű transz-A2-PGE vegyületeket, amikor is Z karbonilcsoportot jelent, és a IXa általános részképlet, R7, Rg, X és AAA a fenti jelentésű, savas reagenssel A helyén IV képletű csoportot tartalmazó IX általános képletű vegyüle- 60 tekké - ebben a képletben a IXa általános részképlet, R7, Rg, X és AAA a fenti jelentésű-, illetve ezek 1-4 szénatomos alkilészterévé dehidratáljuk, majd kívánt esetben bármely fenti módon kapott terméket 1-4 szénatomos alkilészterévé 65 vagy ciklodextrin-klatrátjává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. december 29.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan IX általános képletű transz-A2-prosztaglandinok, 1-4 szénatomos alkilésztereik és ciklodextrin-klatrátjaik előállítására, amelyek képletében A II, IIIA vagy IV képletű csoportot jelent, X etilén- vagy transz-vinilén-csoportot, Rt 3-9 szénatomos alkilcsoportot vagy fenil- vagy 5-7 szénatomos cikloalkil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent olyan Rs R7 általános képletű alkilcsoport kivételével, ahol R7 és Rg hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot jelent, R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és aA/Vl jel azt jelenti, hogy a hidrofil csoport a szénatomhoz a- vagy ^-konfigurációban kapcsolódik, azzal jellemezve, hogy egy X általános képletű ciklopentán-származékot - ebben a képletben R3 2-tetrahidropiranil-csoportot jelent, és X, Rí és R2 a fenti jelentésűek, és a jel azt jelenti, hogy az —OR3 általános képletű csoport a- vagy /3-konfigurációban kapcsolódik a szénatomhoz — egy XI általános képletű alkilfoszfonáttal reagáltatunk — ebben a képletben R4 metil- vagy etil csoportot és Rs 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent - majd kívánt esetben az így kapott XII általános képletű észtert -ebben a képletben X, Rí, R2, R3, R5 és aAA/1 jel a fenti jelentésűek - egy XIII általános képletű savvá hidrolizáljuk - ebben a képletben X, Rj, R2 R3, és a MA jel a fenti jelentésűek - és/vagy a kapott XII vagy XIII általános képletű vegyületekben - ezekben X, R,, R2, R3, Rs és a AAA jel a fenti jelentésűek - a 9a-hidroxil-csoportot kívánt esetben célszerűen króm(VI)oxidot tartalmazó oxidálószerrel oxocsoporttá oxidáljuk, és a XIV általános képletű transz-A2 -prosztaglandinban - ebben a képletben R6 hidrogénatomot \ /°H vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, Z C H képletű csoportot vagy karbonilcsoportúi jelent, és R], R2, R3, X és a /Wl jel a fenti jelentésűek — a tetrahidropiraniloxi-csoportokat hidrolízissel átalakítjuk hidroxilcsoportokká, majd kívánt esetben az olyan XV általános képletű transz-A2-PGE vegyüleíeket, amikor is Z karbonilcsoportot jelent, és X, Rí, R2, R6 és a jel a fenti jelentésűek savas reagenssel A helyén IV képletű csoportot tartalmazó IX általános képletű vegyületekké - ebben a képletben X, Rí, R2 és a AA/t jel a fenti jelentésűek-, illetve ezek 1-4 szénatomos alkilészterévé dehidratáljuk, majd kívánt esetben bármely fenti módon kapott terméket 1-4 szénatomos 26
