172493. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienobenzodiazepin származékok előállítására
39 172493 40 2-5 szénatomos karbalkoxicsoportot jelent — és R1, R2 és a XI képletű T gyűrű a fenti jelentésű — valamely vizes lúgoldattal hidrolizálunk, vagy b) az í általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó IB általános képletű vegyületek 5 előállítására, ahol R5’jelentése egy XII általános képletű csoport — melyben R6 ’ R6 fenti jelentésével azonos a hidrogénatom kivételével - s Rl. R2 valamint a XI képletű T gyűrű jelentése a fenti valamely VI általános képletű vegyületet - áltól 10 R1, R2 és a XI képletű T gyűrű a fenti jelentésű- valamely R6’X’ általános képletű szerrel reagáltatunk - ahol R6’ a fenti jelentésű és X’ valamely reaktív csoportot — előnyösen halogénatomot - jelent. 15 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítás! módja, valamely az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportjába tartozó 1/1 általános képletű vegyidet illetve savaddíciós sói elő- 20 állítására — ahol a képletben R1 ’ jelentése egy 6- vagy 7-helyzetben kapcsolódó halogénatom, R2 ’ jelentése hidrogénatom, R°, R6 és a XI képletű T gyűrű az 1. igénypontban megadott jelentésű — azzal jelleme zve, hogy egy R5 H általános képletű 25 amint —ahol Rs a fenti jelentésű — valamely V/l általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol R1’ R2’ és a XI képletű T gyűrű a fenti jelentésű és Q jelentése az 1. igénypontban megadott. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 30 módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan V/l általános képletű vegyületet használunk, ahol R1 7-helyzetű fluoratomot jelent. 4. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja valamely az I általános képletű 35 vegyületek szűkebb csoportjába tanozó 1/2 általános képletű vegyület, illetve savaddíciós sói előállítására - ahol a képletben R2. R5 és a XI képletű T gyűrű az 1. igénypontban megadott jelentésű, R1 ” jelentése pedig megegyezik R1 -nek az 1. igény- 40 pontban megadott jelentéseivel, azzal a feltétellel, hogy R1’’jelentése 6- vagy 7-helyzetben kapcsolódó trifluor-metilcsoport, ha R2 hidrogénatomot jelent - azzal jellemezve, hogy RSH általános képletű amint — ahol R' a fenti jelentésű - valamely V/2 általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R1’’ R2 és a XI képletű T gyűrű a fenti jelentésű és Q jelentése az 1. igénypontiján megadott. 5. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatainak foganatosítási módja valamely az I általános képletű vegyületek szűkebb csoportjába tartozó 1/3 általános képletű vegyület, illetve savaddíciós sói előállítására — ahol R1, R2 és a XI képletű T gyűrű az 1. igénypontban megadott jelentésű és R5”jelentése egy olyan XII általános képletű csoport, ahol R6 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy egy R5” H általános képletű amint, — ahol Rs”a fenti jelentésű — valamely V általános képletű vegyülettel reagáltatunk, — ahol R1, R2 és a XI képletű T gyűrű a fenti jelentésű és Q jelentése az 1. igénypontban megadott. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan amint használunk, ahol R6 metilcsoportot jelent. 7. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan V általános képletű vegyületet használunk, ahol a tiofén-gyűrű 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített, a többi szubsztituens pedig az 1. igénypontban megadott jelentésű. 8. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, 2 - m e t i 1 - 7 - f Iuor-10-(4 ’ metil-1 ’-piperazinil)-4H-tieno[2,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 9,10-dihidro-2-metil-7-fluor-4H-tieno[2,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on-t és N-metil-piperazint használunk. 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet - ahol R1, R2. R5 és a XI képletű T gyűrű az 1. igénypontban megadott jelentésű - összekeverünk valamely szokásos, gyógyászatilag elfogadható vivőanyaggal, illetve egyéb segédanyagokkal, majd gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 7 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784686 - Zrínyi Nyomda 0
