172487. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szalicilanilid származékokk és ilyen hatóanyagot tart gyógyászati készítmények előállítására

13

172487

14

kalmazása mellett. A reakcióelegyet „hyflo”-n leszűrjük és a szűrőkalácsot 4-metil-2-pentanonnal mossuk. A szűrletet szárijuk, szűrjük és bepároljuk. A szilárd maradékot metil-benzolból kristályosítjuk. A terméket leszűrjük és metil-benzolból átkristályosítjuk és 4-amino-2-klór-a-(4-klórfenil)-5- -metil-benzol-acetonitrilt kapunk. Op.: 152,6C°.

10. példa 10

4 rész 2-hidroxi-3,5-dijód-benzoil-kloridból és

2,9 rész 4-amino-2-klór-a-(4-klórfeml)-5-metil-benzol-acetonitrilből és 75 rész 1,4-dioxánból álló elegyet 10 percig kevertetünk visszafolyató hűtő alkal- 15

mazása mellett. A reakcióelegyet bepároljuk és az olajos maradékot metanolból kristályosítjuk. A terméket leszűrjük és szárítjuk és 5,3 rész N-/5-klór-4-[a-4 -klór-fenilj-a-ciánometil ]- 2-metilfe- 5 nil/-2-hidroxi-3,5-dijód-benzol keletkezik. Op.: 217,8 C°.

11. példa

A 10. példában leírt módszerrel ekvivalens mennyiségű és megfelelően szubsztituált 4-amino-a-aril-benzol-acetonitrilből vagy hidroklorídjából a következő I általános képletű vegyületeket állítjuk elő:

R1

R2

R

R4

Rs

Ar

Op. C°

H-ii-HH-(3-CH3QH4)-223-225

H-ii-HH(4—Cl—C6H4)—

238,2

H-ii-HH(4-CHj—c6h4>—

244,9

H-ii-HH(4-OCH3—C6H4)-205,4

H-ii-HCl(3,4—Cl2 —C6H3)-240,6

H-ii-HCl(2,6—Cl2 —C6H3>-245,3

H-ii-HCl(3—C1-C6H4)-205-206

H-ii-HCl(2,4—Cl2 —CsH3)—

238,7

H-ii-HH(2,4-Cl2C6H3)-238

H-ii-HCl(C6H5)-199,1

H-iich3-Cl(2,4-Cl2C6H3)-249

Cl-Clci-HH(4-F-C6H4)-247,8

Cl-Cl-Cl-HH(c6h5>-259,1

Cl-Cl-Cl-HH(4-OCH3C«H4)-231,6

aaa-HH(4-C1-CsH4)-244-245

ci-Cl-Cl-HH-O-CHs-CíH,)-249-250

Cla-Cl-HH(4—CH3 —C6H4)-254,2

Claa-H-a(4-a-Cea,)-227,6

Claci-H-a(3,4—Cl2 —C6H3)—

216

aa-Cl-H-a(2,6—C12C«H3)—

297

acici-H-a-(3-ci-Cía,)-248,2

acia-H-ci(C4HS)-244

acicich3-ci(4-Cl-Cs^)-207,2

7