172483. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-karbamátok előállítáásra
21 172483 22 B) Juhok kezelésére az alábbi összetételű készítményt állítjuk elő: Hatóanyag 60 súlyrész Kaolin 16 súlyrész Metilcellulóz 1 súlyrész Polietilénglikol (Methocel 4000) 20 súlyrész Habzásgátlószer 3 súlyrész A komponenseket vízben szuszpendáljuk (1 rész porkeverékhez 4 rész vizet használunk fel), majd a kapott szuszpenziót porlasztva szárítjuk. C) Juhok kezelésére az alábbi összetételű készítményt állítjuk elő: Hatóanyag 10 g 0,1 n sósavoldat q.s. ad 1 liter A komponenseket összekeverjük egymással. D) Szarvasmarhák kezelésére az alábbi összetételű készítményt állítjuk elő: Hatóanyag 2,0 g Kalciumfoszfát 2,5 g Kukoricakeményítő 0,54 g Talkum 0,14 g Gumi arabicum 0,15g Magnéziumsztearát 0,05 g A kalciumfoszfátot alaposan összekeverjük a hatóanyaggal, majd a kapott keveréket porítjuk. A keverékhez vizes pép formájában hozzáadjuk a keményítő felét, és a kapott masszát granuláljuk. A granulátumot aprítjuk, majd melegítés közben szárítjuk. A granulátumhoz hozzáadjuk a gumi arabicumot és a keményítő maradékát, és a keveréket homogenizáljuk. Végül beadagoljuk a további komponenseket, a keveréket homogenizáljuk, majd a homogén keveréket bóluszokká préseljük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (1) általános képletű 2-benzimidazol-karbamátok — ahol R1 jelentése 2-piridil-, 3-piridil-, 4-piridil-, vagy 2-tiazolil-csoport, R2 jelentése rövidszénJáncú alkii-csoport, és A jelentése -CO—, —CH(OH)- vagy -(CH2)nképletű csoport, amely utóbbiban n értéke 1 vagy 2 lehet -, továbbá az R1 helyén 2-piridil-, 3-piridil-, vagy 4-piridü-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy Valamely (II) általános képletű, megfelelően helyettesített o-fenilén-diamin-származékot — ahol A és R1 jelentése a fenti — egy (III) általános képletű N-karboxi-izotiokarbamid-származékkal -ahol R2 jelentése a fenti és R3 rövidszénláncú alkil-csoportot jelent - ciklizálunk, majd adott esetben valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol A —CO— csoportot jelent és Rl és R2 jelentése a fenti — redukcióval a megfelelő, A helyén -CH(OH)- csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk, és/vagy kívánt esetben valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol R1 2-piridil-, 3-piridil-, vagy 4-piridil-csoportot jelent és R2 és A jelentése a fenti - gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként olyan vegyületeket használunk fel, amelyekben A -CO- csoportot jelent és ugyanakkor R1 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy A ~(CH2)n-csoportot -ahol n jelentése az 1. igénypont szerinti - jelent és ugyanakkor R1 jelentése 2-piridil-, 3-piridil- vagy 4-piridil-csoport. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, R] helyén 2-piridil-csoportot és R2 helyén metil- vagy étű-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - mely képletben A jelentése az 1. igénypontban megadott - azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R1 helyén 2-piridil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket - ahol A jelentése az 1. igénypontban megadott - és R2 helyén metilvagy etil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületeket - ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, A helyén -CO- vagy -CH(OH)csoportot, R2 helyén metil-csoportot és R1 helyén 2-piridil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R1 helyén 2-piridil-csoportot és A helyén -CO- vagy -CH(OH)- csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket és R2 helyén metil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületeket - ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, [5(6)-(2-piridinoil)-benzimidazol-2-ii]-karbaminsav-metilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(3,4-diamino-benzoil)-piridint N-(metoxikarbonil>S-metil-izotiokarbamiddal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, [5(6)-(2-piridil-hidroxi metü)-benzimidazol- 2- -il]-karbaminsav-metilészter előállítására azzal jellemezve, hogy [5(6)-(2-piridinoil-benzimidazol-2-il]-karbami nsav-metilésztert redukálunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, [5(6)-(2-piridinoil>benzimidazol-2-il]-karbaminsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(3,4-diamino-benzoil)-piridint N-(etoxikarbonil)-S-etil-izotiokarbami ddal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, [5(6)-(4-piridinoil)-benzimidazol-2-il]-karbaminsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-(3,4*diamino-benzoil)-piridint N-(etoxikarbonil)-S-etil-izotiokarbamiddal reagáltatunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
