172482. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamoil-benzoesavak előállítására

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

172482

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: 1976. IV. 28. (HO-1899)

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége:

1975. IV. 29. (P 25 18 999.5)

Közzététel napja: 1978. IV. 28.

Megjelent: 1979.1. 31.

Nemzetközi osztályozás:

C 07 C 143/80,

C 07 D 295/04

Feltalálók:

Tulajdonos:

dr. Bormann Dieter vegyész, Kelkheim/Taunus, dr. Merkel Wulf vegyész, Neuenhain/Taunus, dr. Mania Dieter vegyész, Kelkheim/Taunus, Német Szövetségi Köztársaság

Hoechst Aktiengesellschaft, Frankfurt/Main,

Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás szulfamoil-benzoesavak előállítására

1

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű szulfamoil-benzoesavak előállítására. Az I általános képletben a szubsztituensek jelentése a következő:

A jelentése egyenes, 1—4 szénatomos alkil-csoport, 5 adott esetben halogénatommal helyettesítve, vagy

3-4 szénatomos karbociklikus gyűrű,

Xjelentése , -OR2 általános képletű csoport, ahol R2 fenil-csoport, adott esetben 1-3 szénatomos alkil-csoporttal, halogénatommal, benziloxi-, 10 hidroxi-, nitro- és amino-csoporttal helyettesítve, vagy X piperazino-csoport, adott esetben 1-3 szénatomos alkil-csoporttal helyettesítve, vagy feniltio-csoport,

R jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szén- 15 atomos alkil-csoport,

azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű szulfamoil-benzoesav-származékot - ahol Y halogénatomot jelent, R jelentése a fenti és B valamely IIB általános képletű védőcsoport, amelyben 20 R4, R5 és R6 azonos vagy különböző rövidszénláncú alkil-csoport, mimellett R4 hidrogénatomot is jelenthet és/vagy két-két R4, R5 vagy R6 szubsztituens gyűrűvé is zárulhat — nitrátunk és a kapott IV általános képletű vegyületet -ha R 25 hidrogénatomot jelent — észterezzük, majd a IV általános képletű vegyületet — ahol B és Y jelentése a fenti, R szubsztituens azonban állói-, vagy dkloalkil-csoportot jelent — valamely XH általános képletű vegyülettel — ahol X jelentése a fenti - 30

2

reagáltatjuk és a kapott V általános képletű vegyületeket — ahol R.’ legfeljebb 6 szénatomos alkilvagy dkloalkil-csoportot jelent, mig X és B jelentése fenti - redukáljuk és a kapott VI általános képletű vegyületeket - ahol B, X és R’ jelentése a fenti — valamely VII általános képletű vegyülettel- ahol A szubsztituens jelentése a fenti és L valamely lehasadó csoportot jelent - vagy -OR7 általános képletű csoportot tartalmazó aktivált észterrel vagy anhidriddel -ahol R7 -CO-A általános képletű csoportot is képezhet — reagáltatjuk, az így kapott VIII általános képletű vegyületet- ahol A, B, R.’ és X jelentése a fenti - bórhidrogénnel, adott esetben Lewis-savak vagy komplex bórhidridekkel Lewis-savak jelenlétében redukáljuk és a kapott IX általános képletű vegyületet — ahol A, B, X és R’ jelentése a fenti - valamely I általános képletű vegyületté - ahol R szubsztituens jelentése hidrogénatom - hidrolizáljuk és adott esetben az R szubsztituensként hidrogénatomot tartalmazó vegyületeket szokásos módon észterezzük.

Az I általános képletű szulfamoil-benzoesavak gyógyszerek, különösen értékes diuretikus és sóürítő tulajdonságú hatóanyagok.

Az I általános képletű vegyületek előállítására a 2 345 229 számú közrebocsátott Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi bejelentésben ismertetnek eljárást.

172482