172479. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ergolén- és ergolinvázas vegyületek előállítáásra
7 172479 8 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új ergolén- és ergolinvázas vegyületek - ahol R jelentése hidrogénatom, vagy metilcsoport, 'xp' jelentése -CH=C-1 vagy —CH2 —CH—csoport, Q jelentése hidrogénatom, vagy a peptidszintézisben használatos valamely védőcsoport, előnyösen benziloxi-karbonil, vagy N-tercier-butiloxi-karbonil-csoport és Rt jelentése bármelyik természetes a-aminosav oldallánc, előnyösen Arg-, Try-, Phe-, Ser-, Leu-, Val-, Met-, Tyr-, His- vagy Pro-oldallánc- valamint azok savaddíciós sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű, az alfa-amino-csoporton Q általános képletű csoporttal védett a-aminosavat vagy ennek reakcióképes származékát- ahol Q (a hidrogénatom kivételével) és R! jelentése a fenti — valamely II általános képletű- ahol rxy“ és R jelentése a fenti - 6-metil-8-amino- 5 me til- A8-ergolén- vagy ergolin-származékkal reagáltatjuk, és az így kapott terméket kívánt és lehetséges esetben N-metilezzük és/vagy hidrogénezzük, és kívánt esetben a védőcsoportot önmagában ismert módon eltávolítjuk, és kívánt esetben savval 10 kezelve savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű a-aminosav - ahol Ci (a hidrogénatom kivételével) és R! jelentése az 1. igénypont 15 szerinti - reakcióképes származékaként valamely savanhidridet, savazidot, savkloridot vagy aktív észtert használunk. 2 rajz. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója- 784684 - Zrínyi Nyomda 4
