172477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-/alfaalfa- diszubsztituáltacetamido/-3-helyettesített-3-cefém- karbonsavak előállítására
41 172477 42 karbamoil- vagy ariltiokarbamoil-csoport, mimellett a fenti acil-csoportok adott esetben egy vagy több aril-, aroil-, halogén-, cián-, ciklo-(kis szénatomszámú)-alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, kis szénatomszámú alkoxikar- 5 bonil-, amino-, hidroxil-, kis szénatomszámú alkanoiloxi-, ariloxi-, ariltio-, heterociklikus, heterociklikus csoporttal helyettesített oxi-, heterociklikus csoporttal helyettesített tio-, kis szénatomszámú alkil-, nitro-, fenilazo-, kis szénatomszámú alkil- 10 szulfonil-, kis szénatomszámú alkánszulfonamidovagy kis szénatomszámú alkanoilamino-helyettesítőt hordozhatnak és R1 jelentése a fent megadott — vagy a karboxil-csoporton képezett reakcióképes származékával vagy sójával reagáltatunk, R2 helyén 15 acil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű kiindulási anyagok felhasználása esetén az R2 helyén levő acil-csoportot lehasítjuk, majd a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmas sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1975. február 4.) 20 14. Eljárás az (I) általános képletű 7-(a,a-diszubsztituált-acetamido)-3-helyettesített-3-cefém-4- -karbonsav-származékok szűkebb körét képező (I’) általános képletű vegyületek, a karboxil-csoporton 25 képezett származékaik főleg észtereik és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására- mely képletben R2 ’ jelentése hidrogénatom R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, 30 nitro-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis szénatomszámú alkánszulfonamidocsoport, R3’jelentése adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített heterociklikus csoport - 35 azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet - mely képletben R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkanoil-, 3-8 szénatomos cikloalkanoil-, kis szénatomszámú al- 40 kenoil-, 7-11 szénatomos aroil-, 2-7 szénatomos alkoxikarbonil-, ariloxikarbonil-, kis szénatomszámú alkánszulfonil-, arilszulfonil-, heterociklikus csoporttal helyettesített oxikarbonil-, heterociklikus csoporttal helyettesített karbonil-, karbamoil-, arilkar- 45 bamoil-, Ids szénatomszámú alkil-karbamoil-, kis szénatomszámú alkiltiokarbamoil- vagy ariltíokarbamoil-csoport, mimellett a fenti acil-csoportok adott esetben egy vagy több aril-, aroil-, halogén-, cián-, ciklo-(kis szénatomszámú)-alkil, kis szénatomszámú 50 alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, amino-, hidroxil-, kis szénatomszámú alkanoiloxi-, ariloxi-, ariltio-, heterociklikus-, heterociklikus csoporttal helyettesített oxi-, heterociklikus csoporttal helyettesített tio-, 55 kis szénatomszámú alkil-, nitro-, fenilazo-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-, kis szénatomszámú alkánszulfonamido- vagy kis szénatomszámú alkanoil-amino-helyettesítőt hordozhatnak, R1 jelentése a fent megadott és Y jelentése halogénatom, azido- 60 vagy aciloxi-csoport — melyben az acil-csoport R2 értelmezésénél megadott valamely acil-csoport lehet — vagy a karboxil-csoporton képezett származékát vagy sóját valamely (V) általalános képletű tiollal- mely képletben R3 ’ jelentése a fent megadott - 65 vagy sójával reagáltatunk, R2 helyén acilcsoportot tartalmazó (IV) általános képletű kiindulási anyagok felhasználása esetén az acil-csoportot lehasítjuk, majd a kapott (I’) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag alkalmas sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1975. március 27.) 15. Eljárás (I) általános képletű 7-(a,a-diszubsztituált-acetamido)-3-helyettesített-3-cefém-4-karbonsav-származékok a karboxil-csoporton képezett származékaik főleg észtereik és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására — mely képletben R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, nitro-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis szénatomszámú alkánszulfonamido-csoport, R2 jelentése 1-6 szénatomos alkanoil-, 3—8 szénatomos cikloalkanoil-, kis szénatomszámú alkenoil-, 7-11 szénatomos aroil-, 2-7 szénatomos alkoxikarbonil-, ariloxikarbonil-, kis szénatomszámú alkánszulfonil-, arilszulfonil-, heterociklikus csoporttal helyettesített oxikarbonil-, heterociklikus csoporttal helyettesített karbonil-, karbamoil-, arilkarbamoil-, kis szénatomszámú alkil-karbamoil-, kis szénatomszámú alkiltiokarbamoil- vagy ariltiokarbamoil-csoport, mimellett a fenti acil-csoportok adott esetben egy vagy több aril-, aroil-, halogén-, cián-, ciklo-(kis szénatomszámú)-alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, amino-, hidroxil-, kis szénatomszámú alkanoiloxi-, ariloxi-, ariltio-, heterociklikus-, heterociklikus csoporttal helyettesített oxi-, heterociklikus csoporttal helyettesített tio-, kis szénatomszámú alkil-, nitro-, fenilazo-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-, kis szénatomszámú alkánszulfonamido- vagy kis szénatomszámú alkanoil-amino-helyettesítőt hordozhatnak, R3 jelentése tiadiazoliltio-csoport, adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített tetrazoliltio-csoport, piridin-1 -oxidtio-csoport, adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített triazoliltio-csoport, pirazoliltio-csoport vagy benzimidazoliltio-csoport — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben R3 jelentése a fent megadott - vagy az amino-csoporton és/vagy a karboxil-csoporton képezett származékát vagy sóját valamely (III) általános képletű vegyülettel - mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott - vagy a karboxil-csoporton képezett reakcióképes származékával vagy sójával reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1975. április 21.) 16 Eljárás az (I) általános képletű 7-(a,a-dis z u bsztituált-acetamido)-3-helye ttesíte tt-cefém-4-karbonsav-származékok szűkebb körét képező (I”’) általános' képletű vegyületek, a karboxil-csoporton képezett származékaik főleg észtereik és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására - mely képletben 21
