172472. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acil-amido-3-cefem-4-karbonsav-származékok előállítáásra
47 172472 48 Z ciano- vagy -CONH2 vagy Ri-S02 csoport, mely utóbbiban Rt jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, AésAi 6 általános képletű csoport, ahol X! jelentése 1—5 és R2 hidrogénatom, halogénatom, cianocsoport, vagy R2 fenilcsoport vagy 5 és 6 atomos heteromonociklusos csoport, B jelentése tiadiazolil-, tiazolil-, tetrazolil-, és triazolilcsoport közül kiválasztott 5 atomos heteromonociklusos csoport, amely szubsztituálatlan vagy a következő csoportok közül kiválasztott egy vagy több szubsztituenssel helyettesített: 1-6 szénatomszámú elágazó vagy egyenes láncú szubsztituálatlan vagy hidroxilcsoporttal helyettesített alkilcsoport, 7 általános képletű csoport, ahol x2 az 1. igénypont szerinti, R és R’ ugyancsak az 1. igénypont szerinti, —CH2—COOR általános képletű csoport, ahol R az 1. igénypont szerinti, M hidrogénatomot vagy gyógyszerészetileg elfogadható kationt jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk, és a megfelelő reakciókörülmények között dolgozunk. (Elsőbbsége: 1974. április 3.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét alkotó olyan 11 általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Z ciano- vagy -CONH2-csoport, A és A! 6 általános képletű csoport, ahol Xi jelentése 1-5 és R2 hidrogénatom, halogénatom, cianocsoport, vagy R2 fenilcsoport, vagy a fenti 5 vagy 6 atomos heteromonociklusos csoport, B tiadiazolil-, tiazolil-, tetrazolil-, és triazolilcsoport közül kiválasztott 5 atomos heteromonociklusos csoport, amely szubsztituálatlan vagy a következő csoportok közül kiválasztott egy vagy több szubsztituenssel helyettesített: 1 6 szénatomszámú elágazó vagy egyenes láncú szubsztituálatlan vagy hidroxilcsoporttal helyettesített alkilcsoport, M hidrogénatomot vagy gyógyszerészetileg elfogadható kationt jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk és a megfelelő reakciókörülmények között dolgozunk. (Elsőbbsége: 1973. július 27.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét alkotó olyan II általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Z -CONH2 vagy R,-S02 -csoport, mely utóbbiban Rí 1-6 szénatomszámú alkilcsoport, A és Ai 6 általános képletű csoport, ahol X] jelentése 1 — 5 és R2 hidrogénatom, halogénatom, ciano- vagy R2 fenilcsoport, vagy a fenti 5 vagy 6 atomos heteromonociklusos csoport, B tiadiazolil-, tiazolil-, tetrazolil-, és triazolilcsoport közül kiválasztott 5 atomos heteromonociklusos csoport, amely szubsztituálatlan vagy a következő csoportok közül kiválasztott egy vagy több szubsztituenssel helyettesített: 1-6 szénatomszámú elágazó vagy egyenes láncú szubsztituálatlan, vagy hidroxilcsoporttal helyettesített alkilcsoport, M hidrogénatomot vagy gyógyszerészetileg elfogadható kationt jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk, és a megfelelő reakciókörülmények között dolgozunk. (Elsőbbsége: 1973. október 9.) 8. Az 1. és 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét alkotó III általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Z cianocsoport —CONH2 csoport vagy Rí —S02 általános képletű csoport, ahol Rí az 1. igénypont szerinti, R2 hidrogénatom vagy szubsztituálatlan vagy cíanocsoporttal szubsztituált alkilcsoport, vagy R2 az 5. igénypont szerinti, 5 vagy 6 atomos heteromonociklusos csoport, B tiadiazolil- vagy tetrazolil csoport, amely szubsztituálatlan lehet, vagy amelyet 1-6 szénatomos elágazó vagy egyenes láncú, szubsztituálatlan vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált alkilcsoport, 2 általános képletű csoport — ahol R és R’ az 1. igénypont szerinti jelentésű, -CH2-COOR- ahol R a fentebb megadott jelentésű-, közül kiválasztott egy vagy több szubsztituens helyettesít, M hidrogénatomot vagy gyógyszerészetileg elfogadható kationt jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk, és a megfelelő reakciókörülmények között dolgozunk. (Elsőbbsége: 1974. április 3.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét alkotó olyan III általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében Z ciano- vagy -CONH2-csoport, R2 hidrogénatom vagy szubsztituálatlan, vagy cíanocsoporttal szubsztituált alkilcsoport, vagy R2 az 5. igénypont szerinti 5 vagy 6 atomos heteromonociklusos csoport. B tiadiazolil- vagy tetrazolilcsoport, amely szubsztituálatlan lehet vagy amelyet 1—6 szénatomos elágazó vagy egyenes láncú, szubsztituálatlan vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált alkilcsoport helyettesít, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24
