172472. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acil-amido-3-cefem-4-karbonsav-származékok előállítáásra
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 172472 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1974. VII. 26. (EA-138) Olaszország-beli elsőbbségei: 1973. VII. 27. (27150 A/73) 1973. X. 09. (29879 A/73) és 29880 A/73) 1974. IV. 03. (42643 A/74 és 42644 A/74). Közzététel napja: 1978. III. 28. Megjelent: 1979.1. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 501/36, 501/40 Feltalálók: Tulajdonos: Nannini Giuliano vegyész, Milánó, Molgora Giancailo vegyész, Como, Carlo Erba S.p.A., Milánó, Biasoli Giovanni vegyész, Varese, Casabuona Ferruccio vegyész, Galli Olaszország Giovanni vegyész, Sala Luigi vegyész, Milánó, Severino Dino vegyész, Novara, Meinardi Giuseppe vegyész, Confalonieri Carlo vegyész, Milánó, Olaszország Eljárás 7-acil-amido-3-cefem-4-karbonsav-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új 7-acil-amido-3-cefem-4-karbonsav-származékok előállítására. Amint ismeretes, a cefalosporinok olyan vegyületek, amelyek antibakteriális aktivitásának spektruma sokkal szélesebb, mint a penicillineké, amennyiben 5 nemcsak Gram-pozitív, hanem a legtöbb Gram-negatív baktérium ellen is hatásosak. Továbbá, a cefalosporinok 0-laktamázzal szemben sokkal ellenállóbbak. A cefalosporinok területén végzett tanulmányok lehetővé tették bizonyos származékok szintézisét, a 10 cefalosporán gyűrű 7- és 3-helyzetében végzett modifikációk segítségével. Ilyen eljárásokat ismertetnek a következő irodalmi helyek: Fortschritte der Chemie organischer Naturstott 28 343- 403,(1970), 15 Cephalosporins and Penicillins - szerkesztő: Edvin H. Flynn, Academic Press, N.Y. and London, 1972, The Cephalosporins: Journal of Infections Diseases, 128. kötet, 312,(1973). 20 Az új vegyületekhez kémiailag hasonló típusú vegyületeket a következő irodalmi helyen ismertetnek: - „Pure and Applied Chemistry”, 28, 399 (1971) 25 - ,3ull. de la Soc. Chimique de France”, 2733 (1971) - ,J. of. Pharm. Sciences”, 60, 503 (1971)- „Chemistry of Cephalosporin Antibiotics”, 344- 403(1970). 30 2 A találmány szerint előállított vegyületek I általános képletűek, ahol x jelentése zéró, 1 vagy 2, Z jelentése 1. cianocsoport, -CONH2 vagy —COOR csoport, ahol R hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, 2. Rj —S02 — csoport, amelyben Rí 1—6 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, 3. Ri-W- csoport, melyben Ri a fentebb megadott jelentésű és W oxigénatom, AésAi azonos vagy különböző és 1-6 szénatomszámú elágazó vagy egyenes láncú alkiléncsoportot jelent, amely szubsztituálatlan, vagy a következő csoportok közül kiválasztott egy vagy több csoporttal szubsztituált: b) halogén-, c) ciano-, f) szubsztituálatlan, vagy cianocsoporttal helyettesített fenilcsoport, g) 5 vagy 6 atomos heteromonociklusos csoport, amely legalább egy kettőskötést és heteroatomként legalább egy nitrogénatomot tartalmaz, Y jelentése -S-, B 5 atomos heteromonociklusos csoportot jelent, amely legalább egy kettőskötést és legalább egy nitrogén- vagy kénatom heteroatomot tartalmaz, és amely csoport szubsztituálatlan, vagy a következők közül kiválasz-172472
