172468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás őj dibenzoxepin-származékok előállítására

7

172468

8

2. Gyulladásgátló hatás

a) carragenin indukált ödémára gyakorolt aktivitás

Minden dózis-szintnél hét darab him patkányt (Donryu törzs) használtunk. A vizsgált vegyületeket 1 órával a carragenin injekció után orálisan adagoltuk. Az állatok bal hátsó lábának talpbőr alatti kötőszövetébe 0,1 ml 1%-os carrageenant injektáltunk. A 30 vagy 50<^os inhibiálásnak (ID30 vagy ID5o) megfelelő dózist a carragenin injekció utáni 5 2, 3 és 4 órával mért, átlagos százalékos inhibicióból kaptuk meg. Az eredményeket a 2. táblázat tartalmazza.

2. táblázat

Rr

r2

1-ch-r3

a

id30

mg/kg

IDS0 per os

1. H

2—CH2COOH-c-4,0

15,2

0

2. H

3-CHjCOOH-c-1

0

0,9

5,3-o

X

3. H

2-CHCOO(Ca2)-c-1

0

0,9

3,5

ch3

i

4. H

3-CHCOOH-c-II

0

0,03

0,73

ch3

1

5. 8—Cl

3-CHCOOH-c-II

0

0,19

1,40

ch3

j

6. H

2—CHCH2OH-c»

0

2,2

6,9

7. H

3—CH3COOC2Hs-c-II

0

0,8

8,6

8. H

ch3

11

3—CHCH20H-c-0,1

1,6

4