172468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás őj dibenzoxepin-származékok előállítására
39 172468 40 és módosítások lehetségesek anélkül, hogy a találmány lényegétől és céljától eltérnénk. A vegyületek sóinak néhány képviselője: (1) 6,11-dihidro-l l-oxo-dibenz[b,e]oxepin-2-ecetsav-alumíniumsó, nedves op.: 120—160 C°, fehéredés: 185 C°, fehér kristályok: 200 C°, részleges bomlás: 300 C°, Elemanalízis: C4 8H3 2 A1 képlet alapján: számított: C =69,57%, H =4,01%, A1 = 3,25%, mért: C = 67,25%, H =4,19%, Al= 3,53%. (2) 2-(6,l 1-dihidro-l l-oxo-dibenz[b,e]oxepin-2-il)-propionsav-kalciumsó, nedves op.: 180-190 C°, Elemanalízis: C17H1304 1/2 Ca képlet alapján: számított: C = 67,76%, H =4,35%, Ca= 6,65%, mért: C = 67,88%, H=4,47%, Ca= .6,39%. (3) 2-(6,l 1-dihidro-l l-oxo-dibenz[b,e joxepin-3-il)-propionsav-ciklohexilaminsó, op.: 191-192 C° (bomlás) színtelen tűs kristályok Elemanalízis: C23H27N04 képlet alapján: számított: C =72,42%, H =7,13%, N = 3,67%, mért: C =72,56%, H =7,32%, N = 3,72%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű - mely képletben Rí jelentése hidrogén- vagy halogénatom, trihalogénmetil- vagy rövidszénláncű alkoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncű alkil csoport, R3 jelentése karboxil-, rövidszénláncű alkoxikarbonil-, hidroximetil-, rövidszénláncű alkoximetil-, rövidszénláncű aciloximetilcsoport, és Q jelentése metilén-, hidroximetilén- vagy karbonilcsoport, - vegyületek és ezek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol G( jelentése karbonilcsoport és R,, R2 és R3 a tárgyi körben megadott, valamely (IV) általános képletű vegyületet - mely képletben R], R2 és R3 jelentése a fenti, X jelentése pedig halogénatom vagy hidroxilcsoport - ciklizálunk, és kívánt esetben hidrolizálunk, vagy b) valamely (VI) általános képletű vegyületet - mely képletben O, Rí és R2 jelentése a fenti, R4 jelentése karboxil-, rövidszénláncú álkoxikarbonil-, hidroximetil-, rövidszénláncú alkoximetil-, rövidszénláncú aciloximetil- vagy cianocsoport, Y jelentése pedig hidrogénatom, karboxil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, hidroximetil-, rövidszénláncú alkoximetil-, halogénkarbonil- vagy cianocsoport -, hidrolizálunk, alkoholizálunk vagy dekarboxilezünk, vagy c) olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 jelentése karboxil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil- vagy rövidszénláncú aciloximetilcsoport és Rí, R2 és Q a tárgyi körben megadott, valamely (VII) általános képletű vegyületet - mely képletben Rí, R2 és Q jelentése a tárgyi körben megadott, Z jelentése formil-, hidroximetil- vagy rövidszénláncú alkoximetilcsoport - oxidálunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Q karbonilcsoport és Rh R2 és R3 a tárgyi körben megadott, valamely (VIII) általános képletű vegyületet - mely képletben R!, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — oxidálunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 hidrogénatom és R3 karboxilcsoport, és R! és Q a tárgyi körben megadott, valamely (IX) általános képletű vegyületet - mely képletben Rj és Q jelentése a tárgyi körben megadott - oxidálunk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Q metiléncsoport és R!, R2 és R3 a tárgyi körben megadott, valamely (V) általános képletű vegyületet - mely képletben R,, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - redukálunk, és kivánt esetben egy keletkezett vegyületet sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. július 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű — mely képletben Rt jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil csoport, R3 jelentése karboxil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, hidroximetil-, rövidszénláncú alkoximetil-, rövidszénláncú aciloximetilcsoport, és Q jelentése metilén-, hidroximetilén- vagy karbonilcsoport — vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Q jelentése karbonilcsoport és R,, R2 és R3 a tárgyi körben megadott, valamely (IV) általános képletű vegyületet - mely képletben Rj, R2 és R3 jelentése a fenti, X jelentése pedig halogénatom vagy hidroxilcsoport - ciklizálunk és/vagy kívánt esetben hidrolizálunk, b) valamely (VI) általános képletű vegyületet - mely képletben Q, R! és R2 jelentése a fenti, R4 jelentése karboxil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, hidroximetil-, rövidszénláncú alkoximetil-, rövidszénláncú aciloximetil- vagy cianocsoport, Y jelentése pedig hidrogénatom, karboxil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, hidroximetil-, rövidszénláncú alkoximetil-, halogénkarbonil- vagy cianocsoport — hidrolizálunk, alkoholizálunk vagy dekarboxilezünk, vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
