172467. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triazol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 172467 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1975. VI. 13. (Cl—1590) Svájci elsőbbsége: 1974. VI. 14. (8175/74 sz.) Közzététel napja: 1978. III. 28. Megjelent: 1979.1. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 249/08, 249/10, 401/00, 403/00, 413/00, 417/00 Feltalálók: Tulajdonos: Heckendom Roland vegyész, Arlesheim, Ciba-Geigy AG., Basel, Svájc Meier René vezető-laboráns, Buus, Svájc Eljárás új triazol-származékok előállítására 1 2 A találmány új triazol-származékok és savaddíciós sóik, valamint ezeket az új hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerészeti készítmények előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti új triazol-származékok az 5 (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben Rí hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, adott esetben rövidszénláncú 10 alkanoilcsoporttal észterezett, vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal éterezett hidroximetilcsoportot, formil-, karboxil-, rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoportot, cianocsoportot, vagy valamely (Iaa) részképletű 15 csoportot, mely utóbbiban X oxigénatomot vagy két hidrogénatomot jelent, R4 és Rs egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelente- 20 nek, amelyek — amennyiben rövidszénláncú alkil-csoportok — egymással közvetlenül vagy ß- vagy 7-helyzetben oxigénatomon, kénatomon, imino-csoporton vagy egy rövidszénláncú alkiliminocsopor- 25 ton keresztül lehetnek összekötve, R2 rövidszénláncú alkil-csoportot és R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, mimellett az R2 és R3 szubsztituensek mint rövidszénláncú alkil- 30-csoportok közvetlenül vagy (3- vagy 7-helyzetben oxigénatomon, kénatomon, imino-csoporton vagy egy rövidszénláncú alkilimino-csoporton keresztül is össze lehetnek kötve, míg az A és B gyűrűk egymástól függetlenül helyettesítetlenek vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal vagy nitrocsoporttal helyettesítettek lehetnek. A találmány szerinti eljárás kiterjed az (I) általános képletű triazol-származékoknak szervetlen és szerves savakkal alkotott addíciós sóira is. Az (I) általános képletű triazol-származékokban észterezett hidroximetü-csoportként például rövidszénláncú alkanoiloximetil-, így formiloximetil-, propioniloximetil-, butiriloximetil-, pivaloiloximetil- és mindenek előtt acetoximetil-csoport, éterezett hidroximetil-csoportként például rövidszénláncú alkoximetil-csoport, így metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi-, izobutoxi-, szek-butoxi-, pentiloxi-, izopentiloxi-, neopentiloxi-, hexiloxi- vagy izohexiloximetil-csoport lehet. Az Rj aminometil-csoportok szubsztituensei egyrészt mindenek előtt rövidszénláncú alkil-, például propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek-butil-csoportok és különösen a metil- vagy az etil-csoport, és másrészt két - az R2 és R3 szubsztituensekre megadott meghatározáshoz hasonlóan - egymással közvetlenül vagy ßvagy 7-helyzetben oxigénatomon, kénatomon, 172467
