172466. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásgátló hatású benzo/a/kinolizidin-származékok előállítására
13 172466 14 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű benzofajkinolizidin-származékok — ahol R1 és R2 rövidszénláncú alkoxi- vagy együttesen egy metiléndioxi-csoportot jelent, R3 jelentése egy ciano-csoport, vagy egy —CO—X általános képletű csoport, amelyben X hidroxil-csoportot, rövidszénláncú alkoxi-, amino-, benzilamino-, rövidszénláncú dialkilamino- vagy morfolino-csoportot vagy egy halogénatomot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű izokinolin-származékot -ahol R1 és R2 jelentése a fenti-, vagy savaddíciós sóját egy III általános képletű amino-keton-származékkal - ahol R ciano- vagy egy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoportot jelent - reagáltatjuk, majd a kapott, R3 helyén ciano- vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket - ahol R1 és R2 jelentése a fenti — kívánt esetben hidrolízissel és/vagy amidálással és/vagy észterezéssel és/vagy halogénezőszerrel való kezeléssel valamely más, ugyancsak az I általános képlet fogalmi körébe tartozó vegyületté alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén karbometoxi-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek — ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti — előállítására, azzal jellemezve, hogy a reakciót III általános képletű vegyületként 4-(dimetilamino-metil)-5-oxo-kapronsav-metilészter alkalmazásával hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén ciano-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek — ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - előállítására, azzal jellemezve, hogy a reakciót III általános képletű vegyületként 4-(dimetílamino-metil)-5-oxo-kapronsav-nitril alkalmazásával hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 5 módja R3 helyén karboxil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő II és III általános képletű vegyületek reakciójaival kapott, R3 10 helyén ciano- vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket -ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - hidrolizáljuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja R3 helyén -COX-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti és X jelentése amino-, benzilamino-, rövidszénláncú dialkilaminovagy morfolino-csoport - előállítására, azzal jelle- 2o mezve, hogy a megfelelő II és III általános képletű vegyületek reakciójával kapott, R3 helyén rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket - ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - ammóniával 25 yagy aminokkal reagáltatva amidáljuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén —COX-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti és X jelentése 30 amino-, benzilamino-, rövidszénláncú dialkilamino vagy morfolino-csoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő II és III általános képletű vegyületek reakciójával kapott, R3 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyüle- 35 teket -ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti — halogénezőszerrel történő reagáltatás útján savhalogenidekké alakítjuk, és ezeket reagáltatjuk ammóniával vagy aminokkal. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784683 - Zrínyi Nyomda
