172459. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-amino-3-cefém-3-ol-4-karbonsav-származékok előállítására
3 172459 4 előnyösen 18-ig teijedő szénatomszámú acilcsoport, elsősorban szerves karbonsavak vagy szénsav-félszármazékok acilcsoportja. Szubsztituált -C(=0)-R2A általános képletű hidrazinkarbonilcsoport esetében egy vagy mindkét nitrogénatom szubsztituált lehet. Ez esetben szubsztituensként elsősorban adott esetben szubsztituált, előnyösen 18-ig teijedő szénatomszámú egyvagy kétértékű szénhidrogéncsoportok jönnek szóba, mint 18-ig terjedő szénatomszámú adott esetben szubsztituált alifás, cikloalifás, cikloalifás-alifás, aromás vagy arilalifás csoportok, továbbá megfelelő 18-ig terjedő szénatomszámú heterociklusos vagy heterociklusos-alifás csoportok, és/vagy fúnkcionális csoportok, mint előnyösen 18-ig terjedő szénatomszámú, elsősorban szerves karbonsavakból vagy szénsav-félszármazékokból származó acilcsoportok. Az adott esetben szubsztituált R3 szénhidrogéncsoport előnyösen egy megfelelő cikloalifás vagy cikloalifás-alifás szénhidrogéncsoport, különösen azonban egy adott esetben szubsztituált alifás szénhidrogéncsoport, továbbá megfelelő arilalifás szénhidrogéncsoport. Egy R3 acilcsoport elsősorban valamely szerves karbonsav — mint hangyasav - cikloalifás, cikloalifás-alifás, arilalifás, heterociklusos vagy heterociklusos-alifás karbonsav acilcsoportja, különösen valamely alifás karbonsav-, továbbá aromás karbonsav, valamint szénsav-félszármazék acilcsoportja. Az előzőekben és következőkben a leírásban használt általános fogalmak jelentése a következő: Alifás csoport, beleértve ebbe valamely megfelelő szerves karbonsav alifás csoportját, valamint valamely megfelelő ,,-ilidén”-csoportot, egy adott esetben szubsztituált egy- vagy kétértékű alifás szénhidrogéncsoport, különösen rövidszénláncú alkil-, valamint rövidszénláncú alkenil- vagy rövidszénláncú alkinilcsoport, továbbá rövidszénláncú alkilidéncsoport — például 7-ig teijedő szénatomszámú. előnyösen 4-ig teijedő alkilidéncsoport. Ezek a csoportok kivánt esetben funkcionális csoportokkal, például szabad, éterezett vagy észterezett hidroxil- vagy merkaptocsoportokkal, mint rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkeniloxi-, rövidszénláncú alkiléndioxi-, adott esetben szubsztituált feniloxi-, vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio- vagy adott esetben szubsztituált feniltio-, fenil-(rövidszénláncú)-alkiltio-, heterociklil-tio- vagy heterociklil-(rövidszénláncú)-alkiltio-csoportokkal, adott esetben szubsztituált rövidszénláncú alkoxi-, karboniloxi- vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-csoportokkal vagy halogénatommal, továbbá 0X0-, nitro-, adott esetben szubsztituált amino-, például rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncúj-alkilamino-, rövidszénláncú alkilénamino-, oxa-(rövidszénláncú)-alkilénamino- vagy aza-(rövidszénláncú)-alkilénamino-, valamint acilamino-csoporttal, mint rövidszénláncú alkanoilamino-, rövidszénláncú alkoxi-karbonilamino-, halogén-(rövidszénláncú)-alkoxikarboni]amino-, adott esetben szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonilamino-, adott esetben szubsztituált karbamoilamino-, ureidokarbonilamino- vagy guanidino-) karbonilamino-, továbbá adott esetben só-, mint alkálifémsó-alakban jelenlevő szulfoamino-, azido-, acil-, mint rövidszénláncú alkanoil- vagy benzoil-, adott esetben funkcionálisan átalakított karboxil-, mint sóalakban jelenlevő karboxil-, észterezett karboxil-, mint rövidszénláncú alkoxikarbonil-, adott esetben szubsztituált karbamoil-, mint N-(rövidszénláncú)-alkil- vagy N,N-di-(rövidszénláncú)-alkilkarbamoil-, továbbá adott esetben szubsztituált ureidokarbonil- vagy guanidinokarbonil- vagy cián-, adott esetben funkcionálisan átalakított szulfo-, mint szulfamoil- vagy só alakjában jelenlevő szulfo- vagy adott esetben O-mono- vagy 0,0’-diszubsztituált foszfono- (ahol a szubsztituensek például adott esetben szubsztituált, rövidszénláncú alkil-, fenil-, vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportok) csoportokkal, mimellett az O-nem szubsztítuált-foszfonovagy O-monoszubsztituált foszfonocsoport só, mint alkálifémsó-alakban is jelen lehet, csoportokkal mono-, di- vagy poliszubsztituáltak is lehetnek. Kétértékű alifás csoport, ezen belül valamely kétértékű alifás karbonsav megfelelő csoportja lehet, például rövidszénláncú alkilén- vagy rövidszénláncú alkenilcsoport, amely adott esetben például egy a fentiekben megadott alifás csoporttal van mono-, di- vagy poliszubsztituálva és/vagy heteroatomokkal, mint oxigén-, nitrogén- vagy kénatommal van megszakítva. Cikloalifás vagy cikloalifás-alifás csoport - beleértve valamely megfelelő szerves karbonsavban jelenlevő cikloalifás vagy cikloalifás-alifás csoportot, vagy egy megfelelő cikloalifás vagy cikloalifás-alifás ,,-ilidén’’-csoportot - valamely, adott esetben szubsztituált egy- vagy kétértékű cikloalifás vagy cikloalifás-alifás szénhidrogéncsoport, például mono-, bi- vagy policiklusos cikloalkil- vagy cikloalkenilcsoport, továbbá cikloalkilidén, ill. cikloalkilvagy cikloalkenil-(rövidszénláncú)-alkil- vagy rövidszénláncú alkenil-, továbbá cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkilidén- vagy cikloalkenil-(rövidszénláncú)-alkilidén, ahol a cikloalkil és cikloalkilidén csoport például 12-ig terjedő, mint 3—8 szénatomszámú, előnyösen 3-6 gyűrű-szénatomot tartalmazó csoport, a cikloalkenilcsoport például 12-ig terjedő, mint 3- 8 szénatomszámú, például 5—8 szénatomszámú, előnyösen 5 vagy 6 gyűrűszénatomot, valamint 1—2 kettőscsoportot tartalmazó csoport, a cikloalifás-alifás csoport alifás része 7-ig terjedő, előnyösen 4-ig teijedő szénatomszámú. A fenti cikloalifás vagy cikloalifás-alifás csoportok kívánt esetben, például adott esetben szubsztituált alifás szénhidrogéncsoportok - mint a fentnevezett, adott esetben szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoportok, vagy funkcionális csoportokkal szubsztituált fentnevezett alifás szénhidrogéncsoportok - is lehetnek. Aromás csoport — beleértve ebbe valamely megfelelő karbonsav aromás csoportját is — valamely, adott esetben szubsztituált aromás szénhidrogéncsoport, például valamely mono-, bi- vagy policiklusos aromás szénhidrogéncsoport, különösen fenil-, valamint bifenilil- vagy naftilcsoport, mely adott esetben például a fentemlített alifás és cikloalifás szénhidrogéncsoportokhoz hasonlóan mono-, di- vagy poliszubsztituáltak is lehetnek. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
