172341. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbamid-származékok előállításra
5 172341 6 Példa száma Op. c° Kitermelés (%) 10. l-propilkarbamoil-2-etoxikarbonilamino-benzimidazol 323—324 71,2 íi. l-butilkarbamoil-2-etoxikarbonilamino-benzimidazol 305—307 79,1 12. l-ciklohexilkarbamoil-2-etoxikarbonilamino-benzimidazol 323—324 75,6 13. 1 -fenilkarbamoil-2-etoxikarbonilam ino-benzimidazol 326—327 71,7 14. l-p-klórfeniIkarbamoiI-2-etoxikarbonilamíno-benzimidazol 321—323 81,8 15. l-(3’,4’-diklórfenil)-karbamoil-2-etoxikarbonilamino-benzimidazol 310 83,2 16. l-butilkarbamoil-2-(4’-tiazino)-benzimidazol 288—290 69,7 17. l-butilkarbamoil-2-(4’-)2’-klórtiazino-benzimidazol 199—203 77,8 18. l-butilkarbamoil-2-(4’-)2’-brómtiazino-benzimidazol 216—218 89,7 Szabadalmi igénypontok 1. Üj eljárás (I) általános képletű — ahol R1 jelentése 1—4 szénatomszámú alkil-, 5—7 szénatomszámú cikloalkil-, fenil-, halogénatommal szubszti- 20 tuált fenil-, kívánt esetben peptidkémiában ismert lehasítható védőcsoporttal védett aminocsoporttal szubsztituált fenilszulfonilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, 25 R3 jelentése 1—4 szénatomszámú alkil-, vagy R2 és R3 együtt a (II) általános képletű csoportot képezi, — ahol R4 jelentése 1—4 szénatomszámú alkoxikarbonilamino-vagy kíván tesetben halogénatommal helyettesített 5—6 tagú kén- és nitrogénatomot tártál- 30 mazó heteroaromás csoport — karbamid-származékok előállítására (III) és IV) általános képletű aminoknak vagy sóiknak — ahol R1, R2 és R3 jelentése a fenti — és foszgén reagáltatásával, azzal jellemezve, hogy a foszgént halogénezett alifás vagy aro- 35 más szénhidrogén-oldószer és savmegkötőszer jelenlétében a két amin együttes oldatába vezetjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) és (IV) általános képletű aminokat és a foszgént folyamatosan vagy több részletben adagoljuk a reakcióelegybe. 3. Az 1—2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az adagolást diklóretán vagy klórbenzol jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az adagolást alkálikarbonát savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre, oly módon, hogy az alkálikarbonát a reakcióelegyben heterogén fázist képezzen. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1 -butilkarbamoil-2-alkoxikarbonilamino-benzimidazolok — ahol az alkoxi 1—4 szénatomszámú alkoxicsoportot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely benzimidazol-2-karbaminsav-alkilészter — ahol az alkilcsoport 1—4 szénatomszámú — és butilamin együttes oldatába diklóretán és alkálikarbonát jelenlétében foszgént vezetünk, előnyösen az alkálikarbonát és a foszgén egyenletes adagolásával. 1 lap rajz A kiadásért felel : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.6724.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
