172290. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 7H-indolizino (5,6,7-ij)izokinolin előállítására
15 172290 16 karbonát oldatból kiindulva 15,2 g 7-(l-karboxi-butoxiimino)-7H-indoüzino[5,6,7-ij]izokinolin-nátriumsót kapunk. A sót 304 ml desztillált vízben feloldjuk, majd szűrjük, és hozzáadunk 152 ml etanolt, és 42,5 ml n vizes sósavval megsavanyítjuk. A kivált savat szűréssel elválasztjuk, sorban 66: 34 arányú etanol—vízeleggyel, vízmentes etanollal és végül éterrel mossuk. Csökkentett nyomáson szárítva 12,42 g tiszta 7-(l-karboxi-butoxiimino)-7H-indolizino[5,6,7-ij]izokinolint kapunk. Olvadáspontja bomlás közben 219°. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 7H-indolizino[5,6,7-ij]izokinolinok és adott esetben fémsóik és nitrogéntartalmú bázisokkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben R hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, és R, hidrogénatomot vagy karboxil-, (1—7 szénatomos alkoxij-karbonil- vagy karbamoilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot, karboxil-, (1—4 szénatomos alkoxij-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó fenilalkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot vagy benzoilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot vagy karboxil-, (1—7 szénatomos alkoxij-karbonil- vagy karbamoilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot, karboxil-, (1—4 szénatomos alkoxij-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó fenilalkil-csoportot jelent, és R a fenti jelentésű, egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj a fenti jelentésű — egy III általános képletű 7H-indolizino[5,6,7-ij]izokinolin-7-onnal reagáltatunk — ebben a képletben R a fenti jelentésű —, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, 1—4 szénatomos alkanoil- vagy benzoilcsoportot jelent, és R a fenti jelentésű, egy IV általános képletű savat — ebben a képletben R[ hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot jelent — vagy reakcióképes származékát egy V általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R a fenti jelentésű — reagáltatjuk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, karboxil-, (1—7 szénatomos alkoxij-karbonil- vagy karbamoil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy karboxilvagy (1—4 szénatomos alkoxij-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó fenilalkil-csoportot jelent, és R a fenti jelentésű, egy VI általános képletű reakcióképes észtert — ebben a képletben R j a fenti jelentésű, és X reakcióképes észtercsoportot jelent — egy V általános képletű oxim kvaterner ammóniumsójával reagáltatunk — ebben a képletben R a fenti jelentésű —, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, (1—7 szénatomos alkoxij-karbonil- vagy karbamoil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy (1—4 szénatomos alkoxij-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó fenilalkil-csoportot jelent, és R a fenti jelentésű, egy VII általános képletű vegyületet vagy alkálifém- vagy ammóniumsóját — ebben a képletben R a fenti jelentésű, Rj karboxilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó fenilalkil-csoportot jelent — 1—7 szénatomos alkilhalogeniddel vagy diazometánnal vagy N,N'-karbonildiimidazol jelenlétében ammóniával reagáltatjuk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj karboxilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy karboxilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó fenilalkil-csoportot jelent, és R a fenti jelentésű, egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R a fenti jelentésű, és R3 (1—7 szénatomos alkoxij-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy (1—4 szénatomos alkoxij-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó fenilalkil-csoportot jelent — elszappanosítunk, majd kívánt esetben a kapott terméket fémsóvá vagy nitrogéntartalmú bázissal addíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. július 25,j 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű új szubsztituált 7H-indolizino[5,6,7-ijjizokinolinok és adott esetben fémsóik és nitrogéntartalmú bázisokkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben R hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, és R j hidrogénatomot vagy karboxil-, (1—4 szénatomos alkoxij-karbonil- vagy karbamoil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot, karboxil-, (1—4 szénatomos alkoxij-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó fenilalkil-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkanoilvagy benzoilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj hidrogénatomot vagy karboxil-, (1—4 szénatomos alkoxij-karbonil- vagy karbamoilcsoporttal szubsztituált alkilcsoportot vagy karboxil-, (1—4 szénatomos alkoxij-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó fenilalkil-csoportot jelent, és R a fenti jelentésű, egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R! a fenti jelentésű — egy III általános képletű 7H-indolizino[5,6,7-ij]izokinolin-7-onnal reagáltatunk — ebben a képletben R a fenti jelentésű — vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R( 1—4 szénatomos alkanoil- vagy benzoil-csoportot jelent, és R a fenti jelentésű, egy IV általános képletű savat — ebben a képletben R, hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot jelent — vagy a sav reakcióképes származékát egy V általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ebben a képletben R a fenti jelentésű — vagy c) olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R, (1—4 szénatomos alkoxij-karbonil- vagy karbamoil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy (1—4 szénatomos alkoxij-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó fenilalkil-csoportot jelent, és R a fenti jelentésű, egy VII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 karboxilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
