172247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fluor- citozint és kandicidint vagy trichomicint tartalmazó szinergetikus gyógyászati készítmény előállítására
5 172247 6 B) Értékelés A teszt eredményei szerint az 5-FC/kandicidin kombinációval a telepek száma nem-várt mértékben erősebben csökkenthető mint az ismert 5-FC/amphotericin 5 B kombinációval. Találmányunk további részleteit a példákban ismertetjük anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk. 1. példa Alábbi összetételű vaginális tablettákat készítünk: 15 Kandicidin (NF-aktivitás) 5 mg 2,5 mg 5-fluor-citozin Szekunder kalciumfoszfát-1000 mg 500,0 mg-dihidrát STA-RX 1500 (közvetlenül 300 mg 400,0 mg 20 préselhető keményítő) Tejcukor (porlasztva 203 mg 261,5 mg szárított) 100 mg 400,0 mg Polivinilpirrolidon K 90 30 mg 25,0 mg 25 Citromsav (vízmentes) 5 mg 5,0 mg Magnéziumsztearát 7 mg 6,0 mg Összsúly: 1650 mg 1600,0 mg 30 2. példa Alábbi összetételű vaginális tablettákat készítünk : 35 Trichomicin (aktivitás 8 E/[j.g) 5 mg 5-fluor-citozin 500 mg Szekunder kalciumfoszfát-dihidrát STA-RX 1500 (közvetlenül préselhető 300 mg 40 keményítő) 208 mg Tejcukor 550 mg Polivinilpirrolidon 25 mg Citromsav (vízmentes) 5 mg Magnéziumsztearát 7 mg 45 Összsúly: 1600 mg 3. példa Alábbi összetételű vaginális felhasználásra alkalmas kenőcsöt készítünk: Kandicidinmetilészter-hidroklorid 0,05 g 5-fluor-citozin 10,00 g Cetilalkohol 3,60 g Gyapjúzsír 9,00 g Fehér vazelin 70,00 g Paraffinolaj 7,35 g Összsúly: 100,00g Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás szinergetikus hatású fungicid és fungisztatikus gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a) 5-fluor-citozint, b) kandicidint vagy trichomicint szabad, észterezett vagy N-glikozilezett formában vagy vízoldható fiziológiai szempontból alkalmas sóját és r) iners nem-toxikus hordozóanyagot egymással összekeverünk cs gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk, mimellett az a) és b) komponenst célszerűen 40—4000: 1, illetve 20—2000 : 1 súlyarányban alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1975. IX. 19.) 2. Eljárás szinergetikus hatású fungicid és fungisztatikus gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a) 5-fluor-citozint, b) szabad vagy észterezett formában, illetve vízoldható fiziológiailag elviselhető sója alakjában kandicidint vagy trichomicint és c) iners nem-toxikus hordozóanyagot egymással összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk, mimellett az aj és b) komponenst célszerűen 40—4000: 1, illetve 20—2000: 1 súlyarányban alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1974. IX. 20.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy aj komponensként 5-fluor citozint és b) komponensként kandicidint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1974. IX. 20.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a) komponensként 5-fluor-citozint és b) komponensként kandicidin-metilésztert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1974. IX. 20.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a) komponensként 5-fluor-citozint és b) komponensként kandicidin-metilészter-hidrokloridot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1974. IX. 20.) 1 db rajz 3 diagrammal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.6714.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
