172245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisos szubsztituenst tartalmazó 1,4- dihidro- 2H- izokinolin-származékok és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
15 172245 16 rövidszénláncü alkoxicsoport, X oxigén- vagy kénatom —, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R4 és R5 jelentése a fenti, Q ciano- vagy —CONH2-csoport — egy III általános képletű aldehiddel — ahol R2 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy egy XI általános képletű benzilidén-bisz-fenilecetsavamidot — ahol R1—R5 jelentése a fenti és X oxigénatom — fenilecetsavamid lehasításával szobahőmérsékleten és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten, előnyösen 100 °C-on savas katalizátorok jelenlétében oldószerrel vagy anélkül melegítve gyűrűbe zárunk, és ha R3 nitrofenilcsoport, a nitrocsoportot adott esetben hidrogénezzük és a kapott aminocsoportot kívánt esetben acilez- 15 zük, majd a kapott reakciótermékben az oxigénatomot ismert módon kénatomra cseréljük ki. (Elsőbbsége: 1973. X. 20.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 20 szívre és vérkeringésre ható gyógyszerek előállítására, azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyülethez — e képletben R1—R5 és X jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy ennek egy fiziológiailag elfogadható sójához gyógyászatban elfogadható vivőanyagokat és/vagy stabilizátorokat hozzáadva a hatóanyagot gyógyászati készítmény alakjában elkészítjük. (Elsőbbsége: 5 1974. X. 18.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése szívre és vérkeringésre ható gyógyszerek előállítására, azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyülethez — e képletben R1—R5 és X jelentése a 2. igénypont-10 ban megadott — vagy ennek egy fiziológiailag elfogadható sójához gyógyászatban elfogadható vivőanyagokat és/vagy stabilizátorokat hozzáadva a hatóanyagot gyógyászati készítmény alakjában elkészítjük. (Elsőbbsége: 1973. X. 20.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(4-aminofenil)-4-(2-N ,N-dietilaminoetil)-6,7-dimetoxi-1,4-dihidror2 H-izokinolin-3-ont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. X. 20.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(4-klórfenil)-4- -(2-N,N-dietilaminoetil)-l,4-dihidro-2 H-izokinolin-3- -ont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. X. 20.) 2 lap rajz A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.6714.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 8
