172234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-béta-acilamido-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

172234

jÉ|

Bejelentés napja: 1974. XII. 20. (GA—1174)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 501/26

C 07 D 501/34

Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1973. XII. 21. (59 517/73),

C 07 D 501/36 C 07 D 501/38

1974. X. 3. (43 005/74)

C 07 D 501/46 C 07 D 501/48

ORSZÁGOS

Közzététel napja: 1978. II. 28.

C 07 D 501/56

TALÁLMÁNYI

C 07 D 501/60

HIVATAL

Megjelent: 1979. V. 31.

Feltalálók :

Bradshaw Janice kutató vegyész, Harrow, Middlesex, Cook Martin Christopher kutató vegyész, Liverpool, Gregory Gordon Ian kutató vegyész, Chalfont St. Peter, Buckinghamshire,

Cocker John Derek kutató vegyész, Chalfont St. Peter, Buckinghamshire,

Sutherland Derek Ronald kutató vegyész, Harrow, Middlesex, Nagy-Britannia

Tulajdonos:

Glaxo Laboratories Limited, Greenford, Middlesex, Nagy-Britannia

Eljárás új 7-P-acilamido-cef-3-em-4-karbonsav-származékok

előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 7 f}-acilamido-cef-3-em-4-karbonsav-származékok és nem-toxikus származékaik előállítására tiszta szín-izomerek vagy legalább 90% szín-izomert tartalmazó szín-anti-izomerelegyek formájában — ahol 5

R jelentése tienil- vagy furil-csoport,

R.i £s pb jeientése egymástól függetlenül hidrogénatom,

1— 4 szénatomos alkil-csoport, 2—4 szénatomos alkenil-csoport, 3—7 szénatomos cikloalkil-csoport, fenil-csoport, naftil-csoport, tie- 10 nil-csoport, furil-csoport, karboxil-csoport,

2— 5 szénatomos alkoxikarbonil-csoport vagy ciano-csoport, vagy Ra és Rb a közbezárt szénatommal együtt 3—7 szénatomos cikloalkilidén, vagy alkenilidén-csoportot képezhet, 15

m és n értéke 0 vagy 1 és m -f- n = 0 vagy 1,

P jelentése

hidrogénatom,

halogénatom, 20

rövidszénláncú alkanoiloximetil-, benzoiloximetil-, karbamoiloximetil-, vagy N-metilkarbamoiloximetil-csoport, valamely (c) általános képletű csoport, ahol R* és R2 egymástól függetlenül hidrogénato- 25 mot, karboxil-csoportot, ciano-csoportot, 2—7 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot, 1—6 szénatomos alkil-csoportot, 5—7 szénatomos cikloalkil-csoportot, fenil-(l—4 szénatomos alkilj-csoportot vagy 6—12 szénatomos mono- 30

2

vagy biciklusos karbociklusos aril-csoportot jelent, vagy

valamely —CH2Y általános képletű csoport, ahol Y jelentése valamely nitrogén-tartalmú nukleofil vegyüld maradéka, előnyösen valamely tri-(l—6 szénatomos alkil)-amin vagy heterociklusos tercier amin maradéka, azido-csoport, amino-csoport, acilamido-csoport,

azido-csoport és egy acetilén-, etilén- vagy cianotípusú dipolarofil vegyület reakciójával kapott csoport,

valamely széntartalmú nukleofil vegyület maradéka, előnyösen

(d) általános képletű csoport, ahol R10 és R11 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, ciano-csoport, rövidszénláncú alkil-csoport, fenil-csoport, egy vagy több halogénatommal, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, nitro-, amino- vagy rövidszénláncú alkilamino-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, karboxil-csoport, rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoport, mono- vagy di-aril-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonil-csoport, rövidszénláncú alkilkarbonil-csoport, aril-(rövidszénláncú)-alkil-csoport vagy 5 vagy 6 szénatomos cikloalkil-csoport, és R12 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, fenil-csoport, egy vagy több halogénatommal, rövidszénláncú alkÜ-, rövidszénláncú alkoxi-, nitro-, amino- vagy rövidszénláncú alkilamino-csoporttal szubsztituált fenil-172234

1