172227. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok előállítására
13 172227 14 R4 és R3 egymástól függetlenül fenil-, 1—4 szénatomos alkil-részt tartalmazó alkilfenil- vagy alkoxifenilvagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R3 oxigénatomot vagy magányos elektronpárt, A —CH2-, —CH(CHj)- vagy —CH2CH2-csoportot. B hidroxilcsoportot képvisel — valamint savaddíciós sóik és alkálifémsóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R2, R3, R4 és R5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Y 1—4 szénatomos alkoxicsoportot képvisel —hidrolizálunk, vagy b) A helyén —CH2—CH2-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (IVb) általános képletű vegyületet — ahol R2, R3, R4 és R5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — savas közegben hidrolizálunk, vagy c) R3 helyén magányos elektronpárt tartalmazó oly I általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R2, R4, R5, A és B jelentése a fentivel egyező, valamely (Ib) általános képletű vegyületet — ahol R2, R4, R5, A és B jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — redukálunk, vagy d) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol R4 és R5 jelentése a fentivel egyező — valamely (VI) általános képletű vegyülettel — ahol A és B jelentése a fentivel egyező — és valamely (VII) általános képletű vegyülettel — ahol R2 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, Z pedig aldehidcsoportot képvisel — reagáltatunk és kívánt esetben a kapott, R3 helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet redukáljuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely savaddíciós sóvá vagy alkálifémsóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1974. május 28.) 2. Eljárás az (I) általános képletű új imidazol-származékok — e képletben R2 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoportot, R4 és R5 egymástól függetlenül fenil- vagy 1—4 szénatomos alkil-részt tartalmazó alkoxifenil-csoportot, R3 magányos elektronpárt, A -CH2-, —CH(CHj)- vagy —CH2CH2-csoportot, B hidroxilcsoportot képvisel — valamint savaddíciós sóik és alkálifémsóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R2, R3, R4 és R5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Y 1—4 szénatomos alkoxicsoportot képvisel — hidrolizálunk, vagy b) A helyén —CH2—CH2-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R2, R3, R4, R5 és B jelentése a jelen igénypont szerinti — előállítása esetén valamely (IVb) általános képletű vegyületet ahol R2, R3, R4 és R5 jelentése megegyezik a jelen igénypontban megadott meghatározás szerintivel — savas közegben hidrolizálunk. és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely savaddíciós sóvá vagy alkálifémsóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1973. június 28.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foga-5 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y helyén 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó (IV) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1974. május 28.) 4. Az 1. igénypont a) változata vagy a 3. igénypont 10 szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist alkalikus közegben folytatjuk le. (Elsőbbség: 1974. május 28.) 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás A helyén —CH2CH2-csoportot tartalmazó (I) általános kép-15 letű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist savas közegben folytatjuk le. (Elsőbbség: 1974. május 28.) 6. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót 20 cinkkel, ecetsavas közegben végezzük. (Elsőbbség: 1974. május 28.) 7. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y helyén 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó (IV) általános 25 képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1973. június 28.) 8. A 2. igénypont a) változata vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist alkalikus közegben folytatjuk le. 30 (Elsőbbség : 1973. j únius 28.) 9. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás A helyén —CH2CH2-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist savas közegben folytatjuk le. (Elsőbbség: 35 1973. június 28.) 10. Az 1. és 3—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése az (I) általános képletű vegyületeket vagy azok savaddíciós sóit vagy alkálifémsóit hatóanyagként tartalmazó ember- vagy állatgyógyászati 40 készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános képletű vegyületet — e képletben R2, R3, R4, R5, A és B jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — vagy ennek fiziológiai szempontból elviselhető savaddíciós sóját vagy 45 alkálifémsóját valamely gyógyászati) illetőleg állatgyógyászati célokra alkalmas szilárd, félszilárd vagy folyékony vivőanyag és/vagy gyógyszerészeti segédanyag felhasználásával orális, rektális vagy parenterális beadásra vagy lokális felhasználásra alkalmas gyógyszerkészít-50 ménnyé, előnyösen tablettává, drazsévá, kapszulává, szemcsézett készítménnyé, injekció-oldattá, emulzióvá, szuszpenzióvá, sziruppá, végbélkúppá vagy kenőccsé alakítjuk. (Elsőbbség: 1974. május 28.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 55 módja, azzal jellemezve, hogy adagolási egységenként 2—100 mg I általános képletű — ahol R2, R3, R4. R5. A és B jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — hatóanyagot tartalmazó adagolási egységeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1974. 60 május 28.) 2 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.6712.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelő* vezető: Benkő István igazgató 7
