172201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pregnán-21-karbonsav-származékok előállítására
17 172201 18 Y hidrogénatomot, fluoratomot vagy klóratomot, Z (í-hidroximetilén-csoportot, oxocsoportot vagy metiléncsoportot, V metiléncsoportot, etilidéncsoportot vagy vinilidéncsoportot, R, hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkanoilcsoportot és R2 hidrogénatomot vagy 1—7 szénatomos alkilcsoportot jelent, és mely képletben.......... egyszeres vagy kettős kötést jelent — pregnán-21-karbonsav-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 alkilcsoport és • — •j, X, Y, V, Z és R, a fenti jelentésű, egy II általános képletű vegyületet, mely képletben............X, Y, Z, V és Rj a fent megadott jelentésű, vagy egy ilyen vegyület hidrátját vagy hemiacetálját egy cianidiontartalmú, 4—7 pH-értékre pufferolt R2OH általános képletű — ahol R2 1—7 szénatomos alkilcsoport — alkoholban vagy alkoholos oldószerelegyben levegőoxigénnel vagy mangán(IV)-oxiddal oxidálunk, vagy b) egy III általános képletű vegyületet, mely képletben .........., X, Y, Z, V, R( és R2 a fent megadott jelentésű, egy inert oldószerben mangán(IV)-oxiddal vagy ólom(IV)-oxiddal oxidálunk, és kívánt esetben egy 11-helyzetben jelenlevő hidroxilcsoportot — előnyösen krómtrioxiddal — oxocsoporttá oxidálunk, és/vagy kívánt esetben valamely I általános képletű savat bázikus katalizátor jelenlétében a kívánt észternek megfelelő R2OH általános képletű — ahol R2 1—7 szénatomos alkilcsoportot jelent — alkohollal reagáltatunk, vagy egy észtert elszappanosítunk, majd kívánt esetben ismét észterezünk. (Elsőbbsége: 1974. december 20.) 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, ahol R] 1—6 szénatomos alkanoilcsoport és :J_:_LLL, R2, X, V, Y és Z az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II és R2OH általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R, a fent, R2, X, V, Y és Z pedig az 1. igénypontban megadottjelentésű. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 16.) 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj hidrogénatomot jelent, és.........R2, X, Y, V és Z az 1. igénypontban megadott, azzal a megkötéssel, hogy Z csak akkor jelenthet metiléncsoportot, ha jelentése kettőskötés, azzal jellemezve, hogy olyan II és R2OH általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R, jelentése hidrogénatom és R2, X, Y, V, Z és........az 1. igénypontban megadott, a fenti megkötéssel, s a reakciót olyan oldószerelegyben hajtjuk végre, mely egy dipoláros aprotikus oldószert tartalmaz az alkohol mellett. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 27.) 4. Az 1. igénypont b) eljárás változatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj hidrogénatomot és.........R2, X, Y, V és Z az 1. igénypontban megadott, azzal a megkötéssel, hogy Z csak akkor jelenthet metiléncsoportot, ha........ jelentése kettőskötés, azzal jellemezve, hogy olyan III általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R, hidrogénatomot jelent és.........X, Y, V, Z és R2 az 1. igénypontban megadott, a fend megkötéssel. (Elsőbbsége: 1973<december21.) 5. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 11 ß, 17a-dihidroxi-3,20-dioxo-1,4-pregnadién-21-karbonsav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 11 ß, 17a-dihidroxi-3,20-dioxo-l,4-pregnadién-21-alt használunk. (Elsőbbsége: 1973. december 21.) 6. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 9a-fluor-llß,17a-dihidroxi-3,20-dioxo-16a-metil-1,4-pregnadién-21 -karbonsav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 9a-fluor-11 ß, 17a-dihidroxi-3,20-dioxo-16a-metil-l ,4-pregnadién-21-alt használunk. (Elsőbbsége: 1973. december 21.) 7. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 9a-fluor-llß,17a-dihidroxi-3,20-dioxo-16a-metil-1,4-pregnadién-21-karbonsav-butilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 9a-fluor-llß,17a-dihidroxi-3,20-dioxo-16a-metil-l,4-pregnadién-21-alt használunk. (Elsőbbsége: 1973. december 21.) 8. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatositási módja llß,17a-dihidroxi-3,20-dioxo-4-pregn6n-21- -karbonsav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként llß,17a-dihidroxi-3,20- -dioxo-4-pregnén-21-alt használunk. (Elsőbbsége: 1973. december 21.) 9. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 11 ß, 17a-dihidroxi-3,20-dioxo-l ,4-pregnadién-21-karbonsav-butilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként llß,17a-dihidroxi-3,20-dioxo-1,4-pregnadién-21-alt használunk. (Elsőbbsége: 1973. december 21.) 10. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 11 ß, 17a-dihidroxi-3,20-dioxo-4-pregnén-21- -karbonsav-butilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként llß,17a-dihidroxi-3,20-dioxo-4-pregnén-21-alt használunk. (Elsőbbsége: 1973. december 21.) 11. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja llß,17a-dihidroxi-3,20-dioxo-4-pregn0n-21- -karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 11 ß,17a-dihidroxi-3,20-dioxo-4-pregnén-21-alt használunk, majd a kapott észtert elszappanosítjuk. (Elsőbbsége: 1973. december 21.) 12. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatositási módja 17a-hidroxi-3,ll,20-trioxo-4-pregnén-21-karbonsav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő 21-aldehidből készített llß,17a-dihidroxi-3,20-dioxo-4-pregnén-21-karbonsav-metilésztert krómtrioxiddal oxidáljuk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 27.) 13. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6a,9a-difluor-l 1 ß,17a-dihidroxi-3,20-dk>xo-16a-metil-1,4-pregnadién-21-karbonsav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a,9a-difluor-l 1 ß,17a-dihidroxi-16a-metil-3,20-dioxo-l,4-pregnadién-21-alt használunk. (Elsőbbsége: 1973. december 21.) 14. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 9a-fluor-llß,17a-dihidroxi-3,20-dioxo-16ß-metil-l,4-pregnadién-21-karbonsav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 9a-fluor-11 ß,17a-dihidroxi-16ß-metil-3,20-dioxo-l ,4-pregnadiéa-21-alt használunk. (Elsőbbsége: 1973. december 21.) 13. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganato-9 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
