172176. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienopiridin-származékok előállítására
11 172176 12 felelő acilezőszerrel, előnyösen egy savkloriddal vagy egy savanhidriddel reagáltatunk, vagy c) olyan I vagy II általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R3 fenilszulfonil- vagy rövidszénláncú alkilfenilszulfonil-csoportot jelent, egy fenil- 5 szulfonsav-halogeniddel vagy egy rövidszénláncú alkilfenilszulfonsav-halogeniddel reagáltatunk, vagy d) olyan I vagy II általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R3 fenilaminokarbonil-, halogénfenilaminokarbonil- vagy fenilaminotiokarbonil-csoportot 10 jelent, egy fenilizocianáttal, halogénfenilizocianáttal vagy fenilizotiocianáttal reagáltatunk, vagy e) olyan I vagy II általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R3 jelentése 3-oxo-(3—6 szénatomos alkil)-csoport, egy a,ß-telitetlen ketonnal reagáltatunk, 15 majd az a)—e) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I vagy II általános képletű vegyületet, ha az R2 szubsztituensként hidrogénatomot tartalmaz, kívánt esetben egy R4COCI vagy (R4C02)0 általános képletű acilezőszerrel, ahol R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, 20 vagy egy RjNCO általános képletű izocianáttal, ahol R5 jelentése 1—5 szénatomos alkil-csoport, reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sóvá vagy kvatemer ammóniumsóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganato- 25 sítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely a)—e) eljárásváltozatban kapott I vagy II általános képletű vegyületet, ahol R2 jelentése hidrogénatom, elkülönítünk a reakcióelegyből, majd acetilkloriddal vagy ecetsavanhidriddel megacilezzük, vagy egy rövidszénláncú 30 alkilizocianáttal reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy III vagy IV általános képletű vegyületet, ahol Rj jelentése az 1. igénypont szerinti, a) egy Hal—R3 általános képletű halogénszármazékkal, ahol R3 1—6 szénatomos alkil-csoportot, nitrobenzil-csoportot, klórbenzil-csoportot, metoxibenzilcsoportot vagy fenetil-csoportot jelent, vagy b) egy klórbenzoil-, trimetoxibenzoil-, pirrolidinoacetil-, diklóracetil- vagy 2-klórfenoxi-2-metil-propionilcsoportot tartalmazó acilezőszerrel, vagy c) egy p-toluolszulfonilhalogeniddel, vagy d) fenilizocianáttal, fenilizotiocianáttal vagy klórfenilizocianáttal, vagy e) metil-vinil-ketónnal reagáltatunk, majd az a)—e) eljárásváltozatok bármelyikével kapott I vagy II általános képletű vegyületet, ahol R2 jelentése hidrogénatom, kívánt esetben egy R4COCl vagy (R4C0)20 általános képletű acilezőszerrel, ahol R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy egy RjNCO általános képletű izocianáttal, ahol R5 jelentése az 1. igénypont szerinti, reagáltatjuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy kapott I vagy II általános képletű vegyületet, vagy annak savaddíciós sóját vagy kvaterner ammóniumsóját, ahol Rj, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal, hígítószerekkel és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítunk. Egy lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.6707.CM2 Alföldi Nyomda, Debrecen— Felelős vezető: Benkő István igazgató 6
