172175. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5,6,7-tetrahidro-tieno(3,2-c) piridin-származékok előállítására
7 172175 8 tablettamag büzakeményítő 0,025 g magnéziumsztearát 0,010 g talkum 0,010 g keményítő 0,015 g bevonat arabmézga 0,005 g zselatin 0,002 g tartazin nyomok fehérviasz 0,001 g camauba-viasz 0,001 g cukor elegendő mennyiségben 1 tablettához. 12. példa Tabletta 4. vegyület 0,100 g talkum 0,005 g keményítő 0,025 g magnéziumsztearát 0,005 g cellulóz 0,010 g polivinil-pirrolidon 0,010 g 13. példa Kapszula 5. vegyület 0,150 g magnéziumsztearát 0,010 g talkum 0,010 g sztearinsav 0,005 g 14. példa Cseppek 7. vegyület 2,00 g ízesített vivőanyag, mely elegendő 30 ml-hez. 15. példa Injekció 10. vegyület 0,150 g izotóniás sóoldat 5 ml. Minthogy az I általános képletü vegyületek toleranciája igen jó, kiváltképp az emésztőrendszerben, és a vegyületek gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatást mutatnak, igen hasznosan alkalmazhatók a terápiában 5 mind rövid ideig tartó, mind hosszan tartó kezelésre. E vegyületek különösképpen alkalmasak akut és krónikus gyulladás és fájdalmak kezelésére, valamint reumatológiai, neurológiai, traumatológiai és fogászatiszájsebészeti alkalmazásra. 10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű 4,5,6,7-tetrahidro-15 -tieno[3,2-c]piridin-származékok és savaddíciós sóik előállítására, ahol Rj hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot vagy fenil-csoportot, R3 rövidszénláncú alkil-csoportot vagy benzil-csoportot jelent, azzal jelle-20 mezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol Rj, R2 és R3 jelentése a fenti, formaldehiddel kondenzálunk, és a kapott III általános képletű imin-vegyületet, ahol Rj, R2 és R3 jelentése a fenti, gyűrűzárásnak vetjük alá. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a formaldehides kondenzációt vizes közegben végezzük. 30 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a formaldehides kondenzációt egy szerves oldószerben végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód-35 ja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást vizes közegben egy szerves vagy szervetlen sav jelenlétében végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást egy vízmentes 40 szerves oldószerben, sósav jelenlétében végezzük. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű 45 vegyületet, ahol Rj, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal, hígítószerekkel, és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítunk. 1 lap képlettel A kiadásért felel : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.6707.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 4
