172144. lajstromszámú szabadalom • Eljárás anthelmintikus hatású 2-karbalkoxiamino-benzimidazol-5(6)-szulfonsav-fenilészter előállítására
23 172144 24 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-karbalkoxiamino-benzimidazol-5(6)-szulfonsav-fenilészterek — e képletben Rj 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, halogénatomot, trifluormetil-csoportot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy cianocsoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű o-fenilén-diamin-származékot — e képletben R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — a) valamely (III) általános képletű S-metil-tiokarbamid-karbonsav-alkilészterrel — ahol R! jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — vagy b) valamely (IV) általános képletű ciánamid-karbonsav-alkilészterrel — ahol R, jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — kondenzálunk az 1 és 6 közötti, előnyösen 2 és 5 közötti pH-tartományban, vagy c) valamely (V) általános képletű N-diklórmetilén-karbamidsav-alkilészterrel — ahol R, jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — reagáltatunk —10 °C és 5 +40 °C közötti hőmérsékleten, valamely bázis jelenlétében, vagy d) valamely (VI) általános képletű bisz-alkiltio-metilén-amino-hangyasav-alkilészterrel — ahol R, je-10 lentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, R4 és R5 pedig, amelyek egymással egyezők vagy különbözők lehetnek, 1—4 szénatomos alkilcsoportot képviselnek — reagáltatunk. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése anthelmintikus hatású ember- és állatgyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 2-karbalkoxiamino-benzimidazol-20 -5(6)-szulfonsav-fenilésztert — ahol Rj, R2 és R3 jelen, tése az 1. igénypont szerinti — valamely gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverünk, majd gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 3 lap képletrajz A kiadásért felel : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 79.6704.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 12
