172109. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklusos szulfoxid-származékok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
19 172109 20 Y6 helyettesítők közül legalább az egyik helyettesítőként alkanoilcsoportot tartalmazó XIII általános képletű vegyületet - ahol Y4 jelentése az 1. igénypontban megadott - salétromsavval oxidálunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y5 és Y6 helyettesítők közül legalább az egyik helyettesítőként alkanoilcsoportot tartalmazó XIII általános képletű vegyületeket - ahol Y3 és Y4 jelentése az 1. igénypontban megadott — salétromsavval, vagy valamilyen^ bázis jelenlétében hipoklórossawal vagy hipobrómossawal reagáltatjuk. 9. Az 1. igénypont b) változata, valamint a 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y4 és/vagy Y3 helyettesítőként kénatomot tartalmazó XIII általános képletű vegyületeket - ahol Y5 és Y6 jelentése az 1. igénypontban megadott- etanol vagy valamilyen sav, előnyösen ecetsav jelenlétében hidrogénperoxiddal, továbbá jodozil-benzol-diacetáttal, valamilyen szerves peroxisawal, salétromsavval, jodozil-benzollal, nátrium-metapeijodáttal, dinitrogén-tetroxiddal, klórral vagy brómmal, vagy 5 valamilyen szerves klórozószerrel vagy brómozószerrel, vagy továbbá valamilyen erősen bázikus katalizátor jelenlétében oxigénnel oxidálunk, és a szerves klórozószerrel vagy brómozószerrel végzett oxidálást követően a terméket vízzel hidrolizáljuk. 10 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése főleg anti-allergikus hatású és hatóanyagként I általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzá jelle- 15 mez ve, hogy az I általános képletű vegyületeket -ahol Z1, Z2 és Z3 jelentése az 1. igénypontban megadott - és/vagy gyógyászatiig elfogadható sóikat a gyógyszergyártásban használt hordozóés/vagy segédanyagokká önmagában ismert módon 20 gyógyászati készítményekké alakítjuk. 3 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784650 - Zrínyi Nyomda 10
