172091. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(1-benzil-pirrolidinil-2-alkil)-benzamid-származékok előállítására
9 172091 10 foszfortrikloriddal képezett származékával kondenzálunk, és kívánt esetben a racém (I) általános képletű vegyületeket rezolváljuk, kívánt esetben az (I) általános képletű bázisokat gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóikká vagy kvaterner 5 ammóniumsóikká alakítjuk, illetve kívánt esetben a só formájában kapott (I) általános képletű vegyületekből felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1975. március 5.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesz- 10 tése elsősorban hányáscsillapító, fekélygátló és központi idegrendszeri aktivitással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol A, X, Y, Z és W jelentése az 1. 15 igénypontban megadott — vagy e vegyület optikai izomerjét, gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját vagy kvaterner ammóniumsóját a gyógyszergyártásban használatos hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok alkalmazásával ismert módon gyógyá- 20 szati készíténnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. március 5.) 3. Eljárás N-(l-benzil-pirrolidinil-2-metil)-2-metoxi-5-szulfamoil-benzamid, továbbá e vegyület gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóinak és 25 kvaterner ammóniumsóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol A metil-csoportot, X és Y' hidrogénatomot és Z szulfamoil-csoportot jelent, B jelentése pedig halogénatom, 1—4 szénatomos 30 alkoxi-csoport vagy 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoport —, amelyet B 1—4 szénatomos alkoxikarbonil-csoport jelentése esetén magában a reakcióelegyben állítunk elő úgy, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet- ahol A, Z, X és Y' 35 jelentése a fenti - egy reakcióképes 1 -4 szénatomos alkoxikarbonil-származékkal reagáltatunk, racém 2-aminometil-pirrolidinnel kondenzálunk, és kívánt esetben a bázis formájában kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóivá vagy 40 kvaterner ammóniumsóivá alakítjuk, illetve kívánt esetben a termék sójából felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1974. március 5.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesz- 45 tése elsősorban hányáscsillapító és központi idegrendszeri aktivitással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy N-(l-benzil-pirrolidinil-2-metil)-2-metoxi-5-szulfamoil-benzamidot vagy e vegyület gyógyászatilag 50 alkalmazható savaddíciós sóját vagy kvaterner ammóniumsóját a gyógyszergyártásban használatos hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok alkalmazásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. március 5.) 55 5. Eljárás az (I) általános képletű N-(l-benzil-pirrolidinil-2-aikil)-benzamid-származékok, továbbá gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik, kvaterner ammóniumsóik, valamint jobbraforgató és balraforgató izomerjeik előállítására - ahol A jelentése 1-4 szénatomos, alkil-csoport, X jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, Y jelentése hidrogénatom vagy amino-csoport, Z jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkilszulfonil-csoport vagy -S02 NRÍR 2 általános képletű csoport, amelyben Rx és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent, azonban ha X és Y egyaránt hidrogénatomot jelent, Rí és R2 egyike minden esetben 1—4 szénatomos alkil-csoportot képvisel, és W jelentése egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomos alkilén-csoport, — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol A, X és Z jelentése a fenti, Y! hidrogénatomot, amino-csoportot vagy 1-4 szénatomos alkilkarbonilamino-csoportot jelent, és B jelentése halogénatom, hidroxil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, imidazolil-csoport vagy 1—4 szénatomos alkoxikarbonil-csoport —, amelyet B imidazolil- vagy 1—4 szénatomos alkoxikarbonil-csoport jelentése esetén magában a reakcióelegyben állítunk elő úgy, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet- ahol A, Z, X és Y' jelentése a fenti - egy imidazolilkarbonil-vegyülettel vagy egy reakcióképes 1—4 szénatomos alkoxikarbonil-származékkal reagáltatunk, valamely jobbraforgató, balraforgató vagy racém (III) általános képletű aminnal - ahol W jelentése a fenti — vagy e vegyületnek magában a reakcióelegyben kialakított, foszfortrikloriddal képezett származékával kondenzálunk, és kívánt esetben az (I) általános képletű bázisokat gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóikká vagy kvaterner ammóniumsóikká alakítjuk, illetve kívánt esetben a só formájában kapott (I) általános képletű vegyületekből felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1975. február 7.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban hányáscsillapító, fekélygátló és központi idegrendszeri aktivitással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamley (I) általános képletű vegyületet — ahol A, X, Y, Z és W jelentése az 5. igénypontban megadott - vagy e vegyület optikailag aktív izomerjét, gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját vagy kvaterner ammóniumsóját a gyógyszergyártásban használatos hígító-, hordozóés/vagy segédanyagok alkalmazásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. február 7.) 2 rajz A kiadásért feíel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784649 - Zrínyi Nyomda 5
