172073. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kenodezoxikólsav-származékokat tartalmazó, orálisan alkalmazható készítmények előállítására
I 172073 III. táblázat Vérkémia Kezelés SGOT mE/ml SGPT mE/ml Alkalikus foszfatáz mE/ml 5 Kontroll 64,8 ± 13,4 24,6 ± 4,3 154,4 ± 16,6 10 CDCA 1021+ ± 328,2 24S,0+ ± 88,6 213,6* ± 16,9 Szárított 15 sertésepe (Inolex Lot No. 0108A022) 90,4 ± 17,3 33,0 ± 1,9 199,2 ± 28,9 terméket előnyösen a hatóanyagok 50, 100, 150, 250 és 500mg-ját tartalmazó megosztott dózisokban adják szimptómás adagolás esetén a kezelt-, páciensnek. A CDCA-t és HDCA-t tartalmazó készítmények teljes napi adagja a körülbelül 250 mg-tól körülbelül 5,5 g-ig terjedő tartományban van, az átlagos dózis körülbelül 18 mg/kg/nap. Érthető, hogy a találmány tárgyát képezi az, hogy annyi tiszta CDCA-t adunk nyers sertésepéhez, hogy a CDCA százalékos aránya az egység dózisban hatásos mennyiségre állítódjon be. A találmány szerinti vegyületek nem toxikus, gyógyászatilag elfogadható sók formájában, például alkálifém sókként, nátrium- vagy kálium-sókként adhatók. Szabadalmi igénypontok: * p < 0,05 a kontrollhoz viszonyítva. CDCA és HDCA fizikai szárított sertésepét Akár a hatóanyagként keverékét' vagy magát tartalmazó készítmények, akár a CDCA és HDCA fizikai keveréke vagy tisztított sertésepe is epekövek oldódását és/vagy a lipidszint, koleszterinszint vagy trigliceridszint csökkenését okozzák, emellett CDCA önmagában történő adagolásához képest csökkentik az SGOT és SGPT szintjét. A fizikai keverék vagy a sertésepe gyógyászati adagok tág változatában adható szokásos gyógyszerészeti hordozókkal. Szájon át történő beadásnál például tabletták vagy kapszulák vagy oralis oldatok vagy szuszpenziók alakjában. A gyógyászati készítmények hatóanyagként körülbelül 40 mg-tól körülbelül 250 mg-ig terjedő mennyiségű CDCA-t és körülbelül 10 mg-tól körülbelül 250 mg-ig terjedő mennyiségű HDCA-t és előnyösen körülbelül 125 mg-tól körülbelül 250 mg-ig terjedő mennyiségű CDCA-t és körülbelül 125 mg-tól körülbelül 250 mg-ig terjedő mennyiségű HDCA-t tartalmaznak egység dózisban. A készítmény napi dózisa tág határon belül változhat, a CDCA körülbelül 50 mg-tól 2 g-ig és a HDCA körülbelül 10 mg-tól körülbelül 3,5 g-ig. A 20 25 30 35 40 45 1. Eljárás kenodezoxikólsav-származékokat tartalmazó, orális adagolásra alkalmas készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az I általános képletű kenodezoxikólsav - (CDCA) - -származékokat - ahol R jelentése hidroxil-, -NHCH2COOH vagy -NHCH 2 S0 3 H csoport - és/vagy ezek gyógyászatilag elfogadható sóit és hiodezoxikólsavat (HDCA) 0,7-2,0 arányban orális készítménynek dolgozunk fel. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 0,8-tól 1,5-ig terjedő arányban alkalmazunk CDCA-t és HDCA-t. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy CDCA-származékként 3a,7a-dihidroxi-5ö-kolánsavat alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 50-től 2 000 mg-ig terjedő mennyiségű 3a,7ot-dihidroxi-5ö-kolánsavat és 10-től 3 500 mg-ig terjedő mennyiségű HDCA-t alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egység dózisként 125 mg-tól 250 mg-ig terjedő mennyiségű CDCA-t és 125 mg-tól 250 mg-ig terjedő mennyiségű HDCA-t alkalmazunk. 1 képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784647 - Zrínyi Nyomda 3
