172048. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz-(2-metil-3-hidroxi-4-hidroximetil-5- merkapto-metil-piridinium)-etán-1,2 -diszulfonát előállítására

5 172048 6 összetétel: 8 Bisz-(2-metil-3-hidroxi-4-hidroximetil-5-merkaptometil-piridiniurn)--etán-l,2-diszulfonát 5000 Keményítő, U.S.P. 350 Talkum, U.S.P. 250 Kalcium-sztearát 35 Összetétel: g Bisz-(2-metil-3-hidroxi-4-hidroximetil-5-merkaptometil-piridinium)--etán-1,2-diszulfonát 2500 Laktóz, U.S.P. 1000 Keményítő, U.S.P. 300 Talkum, U.S.P. 65 Kalcium-sztearát 25 A porított bisz-(2-metil-3-hidroxi-4-hidroximetil- 5 - me rk ap tometil-piridinium)-etán-1,2-diszulfonátot keményítő-laktóz keverékkel vegyítjük, majd a talkumot és a kalcium-sztearátot adjuk hozzá. A végső keveréket a szokásos módon kapszulákba töltjük. A 10, 25, 50 és 100 mg 5-merkaptopiridoxin-etán-l,2-diszulfonátot tartalmazó kapszulákat is hasonlóan állítjuk elő, csak a fenti készítményben a 2500 g helyett 100, 250, 500 és 1000 g-ot adagolunk be. 3. Lágy elasztikus kapszulák előállítása Az orális alkalmazásra szolgáló 500 mg bisz-(2--metil-3-hidroxi-4-hidroximetil-5-merkaptometil-piridinium)-etán-1,2-diszulfonátot tartalmazó egy-darabos elasztikus kapszulákat a szokásos módon állítjuk elő, mégpedig úgy, hogy a porított hatóanyagot elegendő mennyiségű kukoricaolajban diszpergáljuk. Ily módon a hatóanyag kapszulázhatóvá 5 válik. 4. Vizes szuszpenzió előállítása 10 A porított bisz-(2-metil-3-hidroxi-4-hidroximetil- 5 - me rk ap tometil-piridinium)-etán-1,2:diszulfonátot 4 súly/térfogat % vizes metilcellulóz (USP) (1500 cps.) vizes oldattal granuláljuk. A szárított granulákat a többi összetevő elegyével összekeverjük és a végső keveréket megfelelő súlyú tablettákká préseljük. 2. Kapszulák előállítása 10 000 két darabból álló, orális adagolásra alkalmas kemény zselatin kapszulát, amelyek mindegyike 250 mg bisz-(2-metil-3-hidroxi-4-hidroximetil-5-merkaptometil-piridinium)-etán- 1,2-diszulfonátot tartalmaz, a következőképpen állítunk elő: 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Az orális adagolásra alkalmas, minden 5 ml-ben 1 g bisz-(2-metil-3-hidroxi-4-hidroximetil-5-merkapto-metil-piridinium)-etán-1,2-diszulfonátot tartalmazó vizes szuszpenzió összetétele a következő: Bisz-(2-metil-3-hidroxi-4-hidroxi-metil-5-merkaptometil-piridinium)-etán-1,2--diszulfonát 2000 g Metilparabén, U.S.P. 7,5 g Propilparabén, U.S.P. 2,5 g Szacharin-nátrium 12,5 g Glicerin 3000 ml Tragant por 10 g Narancs olaj íz 10 g F.D.C. narancs színező 7,5 g Ionmentesített vízzel feltöltve 10 literre Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy a II képletű vegyületet, vagy ennek egy savaddíciós sóját a III képletű vegyülettel, vagy ennek egy alkáli vagy alkáli földfém sójával reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja bisz-(2-metil-3-hidroxi-4-hidroximetil-5-merkaptometil-piridinium)-etán-1,2-diszulfonát előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (2-metil-3-hidrox i-4-h i d roximetil-5-merkaptometil-piridinium)-hidrogénhalogenidet egy di<alkálifém)-etán-l,2-diszulfonáttal reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I képletű vegyületet a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverjük. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784637 - Zrínyi Nyomda 3