172045. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acilamido-3-(1,2-di-htt-1,3,4-triazol-5-il-tiometil)-3-cefém-4 karbonsav-származékok előállítására
19 172045 20 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű 1,3,4-triazol karboxilátjaként a (III) általános képletű 1,3,4-triazol-vegyület valamely rövidszénláncú alkilészterét, dialkilaminoalkilészterét, benzilészterét, helyettesített benzilészterét vagy egy alkoxialkilészterét használjuk. 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű 1,3,4-triazol-vegyület megfelelő merkaptid-vegyületét a (III) általános képletű 1,3,4-triazol-vegyület -SH csoportjának valamely bázissal való reagáltatása útján állítjuk elő, önmagában ismert módon. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként valamely szerves vagy szervetlen bázist alkalmazunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely oldószerben, 5 és 9 közötti pH-tartományban végezzük. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként vizet, vizes acetont vagy vizes rövidszénláncú alkoholt alkalmazunk, és a reakciót 5,5-8,0 pH-tartományban 30 C° és 100 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 10. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyület származékaként az (V) általános képletű vegyület - ahol R2, R 3 , A és n jelentése megegyezik az 1. igénypont b) változatában megadottakkal - valamely észterét, savanhidridjét vagy vegyes savanhidridjét használjuk. 11. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést vízben, vizes oldószerben, vagy valamely szerves oldószerben hajtjuk végre. 12. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a VI általános képletű karbonsav — ahol R1 jelentése megegyezik az 1. igénypont b) változatában megadottakkal - reakcióképes származékaként valamely savhalogenidet, savanhidridet, szerves vagy szervetlen sav vegyes savanhidridet, egy elektrofil-csoportot tartalmazó, valamely alkohollal, fenollal vagy tiofenollal alkotott aktív észtert vagy aktív amidot alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést valamely bázis jelenlétében, 0C° és -10C° közötti hőmérséklettartományban végezzük. 14. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-(2-tienilacetamido)-3-(5-karboximetil-l,3,4-triazol-2-il)-tiometil-3-cefem-4-karbonsav és valamely sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 2-(2-merkapto-l,3,4-triazol-5-il)-acetátot használunk. 15. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-(2-tienilacetamido)-3-[5-(2-karboxietil)-1,3,4-triazol-2-ils]-tiometil-3-cefem-4--karbonsav és valamely sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 3-(2-merkapto-1,3,4-triazol-5-il)-propionsavat használunk. 16. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7<2-tienilacetamido)-3-[5-(2--karb oxie til)- 1-metil-l ,3,4-triazol-2-il]-tiometil-3-cefem-4-karbonsav és valamely sójának előállítására, 5 azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 3-(2-merkapto- 1-metil-l,3,4-triazol--5-il)-propionsavat használunk. 17. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-(2-tienilacetamido)-3-[5-(2-!0 karboxietü)-l-fenil-l,3,4-triazol-2-il]tiometil-3-cefem-4-karbonsav és valamely sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 3<2-merkapto-l-fenil-l,3,4-triazol-5-il> -propionsavat használunk. 15 18. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-(2-tienilacetamido)-3-(5-karboximetü-l-metil-l,3,4-triazol-2-ii)tiometil-3-cefem-4--karbonsav és valamely sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási 20 anyagként 2-(2-merkapto-l-metil-l,3,4-triazol-5-il)-ecetsavat használunk. 19. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-(2-tienilacetamido)-3-(5-karboxi-1,3,4-triazol-2-il)tiometil-3-cefem-4-karbonsav és 25 valamely sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 2-merkapto-1,3,4-triazol-5-il-karbonsavat használunk. 20. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-(2-tienilacetamido)-3-(5-karb-30 oxi- 1-metil-l,3,4-triazol-2-il)tiometil-3-cefem-4-karbonsav és valamely sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 2-merkapto-1-metil-l,3,4-triazol-5-il-karbonsavat használunk. 35 21. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-(2-tienilacetamido)-3-(5-karboxi-1 -fenil-1,3,4-triazol-2-ii)tiometil-3-cefem-4-karbonsav és valamely sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási 40 anyagként 2-merkapto-l-fenil-l,3,4-triazol-5-il-karbonsavat használunk. 22. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-(2-tienilacetamido)-3-(5-karboximetil-l-fenil-l,3,4-triazol-2-45 -il)tiometil-3-cefem-4-karbonsav és valamely sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 2-(2-merkapto-l-metil-l,3,4-triazol-5-ü)-ecetsavat használunk. 50 23. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-(2-tienilacetamido)-3-[5-(3--karboxipropil)- 1-metil-l, 3,4- triazol-2-il]-tiometil-3--cefem-4-karbonsav és valamely sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű 55 kiindulási anyagként 4-(2-merkapto-l-metil-l,3,4-triazol-5-il)-vaj savat használunk. 24. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 7-(2-tienilacetamido)-3-[5-(3--karboxipropil)-1 -fenil-1,3,4-triazol-3-il]tiometil-3-cef-60 em-4-karbonsav és valamely sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 4-(2-merkapto-l-fenil-l,3,4-triazol-5-il)-vaj savat használunk. 25. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foga-65 natosítási módja a 7-(2-tienüacetamido)-3-(5-akril-l-10
