172023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hidrazin-származékok előállítására

172023 10 A példa sorszáma Intraperitoneálisan beadott dózis mg/kg-ban Vérnyomás beadás után Szívverés sebessége beadás után Intraperitoneálisan beadott dózis mg/kg-ban 30 perccel 60 perccel 30 perccel 60 perccel 1 40 -52 ± 3,4 -56 ± 4,3 -19 ±2,1 -17 + 3,2 2 20 -49± 5,0 -48+ 1,8 - 2 ± 5,0 -12 ±7,6 3 10 -26 ± 5,8 -11 ± 1,2 - 2 ± 3,1 — 1 ± 1,1 4 40 -44 ± 8,2 -30 ± 5,2 -20 ± 4,3 -13 + 1,6 5 40 -34 ±4,1 -22 ± 3,0 - 7 ± 5,4 -9+3,4 6 10 -30 ± 6,4 -17 ± 4,0 - 3 ± 2,1 - 3± 3,1 7 40 -29 ± 4,5 -15 ± 1,8 - 9 ± 7,8 - 1 ± 4,5 8 20 -23 ± 1,3 -33 ± 2,8 - 6± 1,1 -10 ± 4,3 9 10 -28 ± 5,4 -10 ±4,5 - 7± 2,3 - 5± 2,7 10 10 -28 ± 5,3 -20 ± 4,0 - 4± 3,6 - 2 ± 2,9 11 40 -38 ± 4,8 -28 ± 4,4 - 2± 5,8 - 8 ± 3,8 12 40 -39 ± 7,4 -12 ± 3,8 -12 ± 3,8 - 4± 3,7 13 20 -29+ 4,2 -18 ± 4,1 - 5± 2,2 - 3+1,3 15 20 -42 ± 7,0 -38+ 4,26 -12 ± 8,97 -13 ± 6,34 16 40 -49 ± 4,37 -49 ± 3,75 -21 ± 4,63 -21 + 6,68 17 . 20 -29 ± 5,31 -30 ±6,16 -134 ± 3,56 -10 ± 3,04 Dihydralazine 1,25 -35 ± 5,51 -34 ± 8,33 +37 ± 9,61 +21 ± 5,83 45 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű hidrazin-származékok - ahol 50 R jelentése IV általános képletű csoport (ahol A oxigén- vagy kénatomot vagy egyszeres kémiai kötést jelent, Rj jelentése legfeljebb 4 szénatomos alkenil-, legfeljebb 4 szénatomos alkinilvagy ciklopropil-csoport, és R2 hidrogén- vagy 55 halogénatomot jelent) vagy V általános képletű csoport (ahol R

3 hidrogénatomot vagy metil- vagy metoxicsoportot jelent) vagy VI általános képletű csoport (ahol R

4 jelentése 60 halogénatom legfeljebb 4 szénatomos alkiltiovagy benziltiocsoport) továbbá R' jelentése VII általános képletű csoport, amelyben R és R6 hidrogénatomot jelentenek, vagy pedig azokkal a nitrogénatomokkal, amelyekhez 65 kapcsolódnak, a VIII képletű imidazolinilgyűrűt alkotják, és R" jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű oxovegyületet — ahol R és R" jelentése a tárgyi körben megadott — valamely III általános képletű vegyület - ahol R' jelentése a tárgyi körben megadott - sójával reagáltatunk egy poláris szerves oldószerben, és kívánt esetben egy kapott I általános képletű szabad bázist megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. január 6). 2. Eljárás az I általános képletű hidrazin-származékok - ahol R jelentése IV általános képletű csoport (ahol A oxigén- vagy kénatomot vagy egyszeres kémiai