172023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hidrazin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1977.1.06. Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1976.1.07.(562) Közzététel napja: 1977. XII. 28. Megjelent: 1978. XII. 30. (HE-725) 172023 Nemzetközi osztályozás: C07D 213/53, 233/52, 235/26, 109/00," 401/12, 403/12 CO 7- C Feltalálók: Teulon Jean-Marie kutatómérnök, La Celle Saint-Cloud, Schweisguth Bemard kutatómérnök, Meudon Cognacq Jean-Claude kutatómérnök, Garches, Franciaország Tulajdonos: Hexachimie, Rueil-Malmaison, Franciaország Eljárás új hidrazin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új hidrazin-származékok, közelebbről az I általános képletű hidrazin-származékok - ahol R jelentése IV általános képletű csoport (ahol A 5 oxigén- vagy kénatomot vagy egyszeres kémiai kötést jelent, Rí jelentése legfeljebb 4 szénatomos alkenil-, legfeljebb 4 szénatomos alkinilvagy ciklopropilcsoport, és R2 hidrogén- vagy halogénatomot jelent) vagy 10 V általános képletű csoport (ahol R 3 hidrogénatomot vagy metil- vagy metoxicsoportot jelent) vagy VI általános képletű csoport (ahol R4 jelentése halogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos alkiltio- vagy benziltiocsoport) to- 15 vábbá R' jelentése VII általános képletű csoport, amelyben R5 és R 6 hidrogénatomot jelentenek, vagy pedig azokkal a nitrogénatomokkal, amelyekhez kapcsolódnak a VIII képletű imidazolinilgyűrűt 20 alkotják, és R" jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós 25 sóik előállítására vonatkozik. Az I általános képletű vegyületekhez hatástanilag legközelebb álló két vegyület az 1-hidrazino-ftálazin és az 1,4-dihidrazino-ftálazin (a két 30 vegyületet a Merck Index 7. kiadásában az 529., illetve a 714. oldalon ismertetik), hátrányuk azonban, hogy vérnyomáscsökkentő hatásuk mellett nemkívánatos mellékhatásokkal rendelkeznek, éspedig elsősorban tachikardiás hatásúak. Azt találtuk, hogy az I általános képletű vegyületek, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik értékes gyógyászati hatásúak, éspedig a cardiovasculáris keringési rendszerre hatnak különösen mint vérnyomáscsökkentők, ugyanakkor tachikardiás mellékhatásuk nincs. Az I általános képletű vegyületeket, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóikat a találmány értelmében úgy állítjuk elő, hogy valamely II általános képletű oxovegyületet - ahol R és R" jelentése a fenti- valamely III általános képletű hidrazin-származék - ahol R' jelentése a fenti -sójával (előnyösen amino-guanidin-szulfáttal vagy hidrazino-imidazolin-hidrobromiddal) reagáltatunk egy poláris szerves oldószerben, előnyösen egy rövidszénláncú alkanolban, különösen előnyösen metanolban vagy etanolban, vagy pedig adott esetben vízzel hígított valamilyen glikolban, előnyösen az alkalmazott oldószer forráspontjának hőmérsékletén. A találmány szerinti eljárásban kiindulási anyagként használt II általános képletű oxovegyületek az Organic Synthesis, 51, p. 1-39. szakirodalmi he-172023
