171998. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-szubsztituált- tetrahidro-4H-1,3-tiazin-4-on-ok előállítására
11 A táblázat folytatása A vegyületek antituberkulotikus hatékonysága 171998 R 12 R R2 A vegyületek legkisebb növekedést gátló töménysége jug/ml(MIC) H -(CH2 ) s COOEt 0,015 CH3 -(CH2 )sCOOH 25,0 H -COOEt 25,0 H -(CH2 ) s -CÖN-C-NH-< H > 12,5 H -(CH2 ) 5 -CONH-\ H Rifampicin Streptomycin—S04 Izonikotinsavhydrazid 0,15 0,01 0,1 0,03 jelentése adott esetben egy vagy több azonos vagy eltérő helyettesítőt éspedig brómatomot, hidroxi-, nitril-, karboxi-, és/vagy karbalkoxi-csoportot tartalmazó fenilcsoport, vagy benzil-csoport, vagy kívánt esetben ciklohexüamido-karbonil, vagy diciklohexilkarbamido-karbonil-csoportot tartalmazó 1 -8 szénatomos alkil-csoport vagy 2-7 szénatomos karboxi-alkil-, vagy 3-10 szénatomos karbalkoxi-alkil-csoport -tiazinon-származékok előállítására azzal jellemezve, hogy 3-merkapto-propionamidot vagy annak N-metil-származékát a megfelelő oxovegyülettel száraz sósavgáz bevezetése közben, vagy bórfluorid-éterát jelenlétében, előnyösen dioxánban reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű új vegyületek előállítására - ahol R jelentése hidrogénatom, 20 R2 jelentése az 1. igénypontban felsorolt szubsztituensek közül egyet para-helyzetben tartalmazó fenil-csoport, vagy az ott felsorolt szubsztituensekkel 3,4,5-helyzetben triszubsztituált fenil-csoport vagy benzil-csoport, azzal 25 jellemezve, hogy 3-merkapto-propionamidot a megfelelő oxovegyülettel száraz sósavgáz bevezetése közben, vagy bórfluorid-éterát jelenlétében reagáltatunk. 10 15 30 Szabadalmi igénypontok: 35 1. Eljárás (I) általános képletű - ahol R jelentése hidrogénatom, vagy metil-csoport, 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (I) általános képletű — ahol R jelentése hidrogénatom, vagy metilcsoport és R2 jelentése 2-7 szénatomos karboxi-alkil-, vagy 3-10 szénatomos karbalkoxi-alkil-csoport -új vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-merkapto-propionamidot vagy annak N-metil-származékát a megfelelő oxo-vegyülettel reagáltatjuk, száraz sósavgáz bevezetése közben, vagy bórfluoridéterát jelenlétében. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784632 - Zrínyi Nyomda
