171997. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nem sóképzésen alapuló vizes prosztaglandin injekciós oldatok előállítására
7 171997 8 Példák 1. 408g kristályos nátriumacetátot közel 10 liter injekciós minőségű desztillált vízben oldjuk és 'ebben az oldatban feloldunk, 10g (+)-15(S> — 9a, 1 la,15-trihidroxi-5-cisz-13-transzprosztadiénsav (PGF2a ) hatóanyagot. A kész oldatot szűrjük, nitrogén atmoszférában 1 ml-es ampullákba töltjük, 120C°-on 30 percig sterilezzük. 2. 408 g kristályos nátriumacetátot közel 10 liter injekciós minőségű desztillált vízben oldjuk és ebben az oldatban 50 g (+)-15(S)-9a,lla,15-trihidroxi-5-cisz-13-transz-prosztadiénsav (PGF2 a) hatóanyagot oldunk. A kész oldatot szűrjük, nitrogén atmoszférában 1 ml-és ampullákba töltjük, l20C°-on 30 percig sterilezzük. 3. 50 g kristályos káliumacetátot és 260 g kristályos nátriumacetátot közel 10 liter injekciós minőségű desztillált vízben oldjuk és ebben az oldatban 10 g (+)-15(S)-9a,lla,15-trihidroxi-5--cisz-13-transz-prosztadiénsav (PGF2a ) hatóanyagot oldunk. A kész oldatot szűrjük, nitrogén atmoszférában 5 ml-es polietilén alátéttel ellátott gumikupakos kiszerelésű ampullákba töltjük, 100C°-ón 60 percig sterilezzük. 4. 500 g kristályos nátriumacetátot közel 10 liter injekciós minőségű desztillált vízben oldjuk kalibrált 10 literes lombikban, majd 100 g (+)-15(S)-9a, 1 la, 15-trihidroxi-5-cisz-13-transz-prosztadiénsav (PGF2a ) hatóanyagot feloldva kiegészítjük desztillált vízzel a kalibrációs jelig. A kész oldatot szűrjük, nitrogénatmoszférában 1 ml-es ampullákba töltjük, 120C°-on 30 percig sterilezzük. 5. 40 g kristályos nátriumacetátot mintegy 900 ml injekciós minőségű desztillált vízben feloldunk és ebben az oldatban 1,0 g 16,16-dimetil-2,3-transz-metano-PGF2Cr t (készült a 2 431 930 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat szerint) oldunk. Oldódás után a kész oldat térfogatát injekciós minőségű desztillált vízzel 1000 ml-re kiegészítjük, szűrjük, végül 10 15 20 25 30 1 ml-es ampullákba töltjük és 120C°-on 30 percig sterilezzük a kész oldatot. 6. 16 g kristályos nátriumacetátot és 4g kristályos káliumacetátot 400 ml injekciós minőségű desztillált vízben feloldunk, majd a kapott oldatban 0,1 g 15S-hidroxi-9-oxo-5-cisz-10,13-transz-prosztatriénsavat (PGA2 ) oldunk fel. Oldódás után a kapott oldatot injekciós minőségű desztillált vízzel 500 ml-re kiegészítjük, steril körülmények között baktériumszűrőn átszűrjük és infúziós palackba töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás nem sóképzésen alapuló vizes prosztaglandin-, előnyösen PGF2a -, PGA 2 - vagy 16,16-dimetil-2,34ransz-metano-PGF20 ;-oldat előállítására, azzal jellemezve, hogy természetes vagy mesterséges eredetű prosztaglandinokat, előnyösen PGF2a -t, PGA 2 -t vagy 16,16-dimetil-2,3-transzmetano-PGF20 !-t alkálifémacetátok előnyösen közel izotóniás, vizes oldatában oldunk, majd a kapott oldatot adott esetben fiziológiás pH-ra beállítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogánatositási módja, azzal jellemezve, hogy literenként 30-50 g kristályos, vagy ezzel egyenértékű vízmentes nátriumacetátot tartalmazó vizes oldatban literenként 1-10 g prosztaglandin hatóanyagot, előnyösen PGF2a -t, PGA 2 -t vagy 16,16-dimetil-2,3-transz-metano-PGF2Cr t oldunk. 35 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogánatositási módja, azzal jellemezve, hogy a prosztaglandin hatóanyagot nátrium- és/vagy káliumacetát vizes oldatában oldjuk. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti 40 eljárás fogánatositási módja, azzal jellemezve, hogy prosztaglandin hatóanyagként PGF2Cr t oldunk a vizes acetát-oldatban. 1 db képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784632 - Zrínyi Nyomda
