171915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tioxantén-származékok behénsav-észtereinek előállítására

171915 8 13-013 orális adagolását követően az amfetamin antagonista hatását különböző időpontokban határoztuk meg. A csúcshatás az adagolás után 24 órával következett be és az ED50

értéke 0,04 mg/kg volt. 48 óra múlva az ED50

0,2 mg/kg volt, 72 óra múlva 0,9 mg/kg és 96 óra múlva 2,3 mg/kg volt. így tehát az Lu 13-013 hatása igen gyenge 4 nappal az orális adagolás után. Ha az Lu 13-013 palmitinsav-észterét injektáltuk (2-5 mg/kg subcutan), több napig tartó kifejezett szedáció volt megfigyelhető és az amfetamin antagonizmust nem értékeltük ki. Ha Lu 13-063-t fecskendeztünk be (5 mg/kg subcutan), alig volt megfigyelhető szedáció, viszont az amfetamin-indukálta sztereotipek elleni védelem 21 napig tartott. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű behénsav-észte- 20 rek a-izomerjei - ahol X jelentése előállítására azzal jellemezve, hogy „N"- vagy ,,CH' y\ valamely II általános képletű vegyületet - ahol X jelentése a fenti — a-izomerje formájában a behénsav valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk és a kapott I általános képletű vegyületet izoláljuk. Az 1 tási módja, reakcióképes zunk. 3. Az 1 foganatosítási igénypont szerinti eljárás foganatosíazzal jellemezve, hogy a behénsav származékaként savkloridot alkalmavagy 2. igénypont szerinti eljárás módja .azzal jellemezve, hogy a 2 -t r ifluormetil-6-fluor-9-3-[4-(2-hidroxi-etil)-l -piperidil]-propilidén/-tiaxantén alfa-izomerjét behénsav-kloriddal reagáltatjuk és a kapott észtert izoláljuk. 10 15 25 30 35 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 2-trifluormetil-6-fluor-9-/3-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazin-l-il]-propilidén/-tiaxantén alfa-izomerjét behénsav-kloriddal reagáltatjuk és a kapott észtert izoláljuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet - ahol X jelentése az 1. igénypont szerinti - gyógyászatilag elfogadható hordozóval összekeverünk, s szokásos formává alakítunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2-trifluormetil-6-fluor-9-/3-[4-(2-hidroxi-etil)-l -piperidü]-propilidén/-tiaxantén alfa-izomerjének észterét alkalmazzuk. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2-trifluormetil -6-fluor-9-/3[4-<2-hidroxi-etil)-piperazin-l-U]-propilidén/-tiaxantén alfa-izomerjének észterét alkalmazzuk. 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot pszichikai betegségek gyógyítására injektálható formában készítjük ki. 9. Az 5. és 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot legalább 1 mg/ml mennyiségben keverjük a készítménybe. 10. Az 5. és 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot legalább 0,5 mg/ml mennyiségben ke., verjük a készítménybe. 1 lap, 2 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági'és Jogi Könyvkiadó igazgatója 784624 - Zrínyi Nyomda 4