171856. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új (2,6-diszubsztituált-fenil)-amino- guanidin-származékok előállítására
15 171856 16 a fenilrészben adott esetben legfeljebb két halogénatommal helyettesített és az alkilidénrészben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó fenil-alkilidéncsoportot alkotnak, azzal a megkötéssel, hogy ha R4 metilcsoportot jelent, valamint R0 , R 3 , R" 3 , R 5 és R 6 jelentése hidrogénatom, akkor Rj és R2 egyidejű jelentése metilcsoporttól eltérő, és ha Rt és R 2 klóratomot jelentenek, akkor R 4 , R5 és R6 egyidejű jelentése hidrogénatomtól eltérő —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű ciánamid-származékot vagy karbodiimid-származékot — ahol R0> R ls R 2 , R3 és R 4 jelentése a tárgyi körben megadott, és a szénatom és a vele szomszédos valamelyik nitrogénatom között egy további kémiai kötés van, miáltal R3 és R 4 közül valamelyik nincs jelen — vagy ennek valamilyen savaddíciós sóját valamely III általános képletű hidrazinnal vagy hidrazin-származékkal — ahol R"3, R 5 és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy ennek valamilyen savaddíciós sójával kondenzálunk, vagy b) valamely IV általános képletű O- vagy S-alkil-izo(tio)karbamid-származékot — ahol R0, R t , R 2 , R 3 , R'3 és R 4 jelentése a tárgyi körben megadott, és a szénatom és a vele szomszédos valamelyik nitrogénatom között egy további kémiai kötés van, miáltal R3 vagy R'3 közül valamelyik nincs jelen, továbbá X oxigénvagy kénatomot és R 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent — vagy ennek valamilyen savaddíciós sóját valamely III általános képletű hidrazinnal vagy hidrazin-származékkal — ahol R"3, R 5 és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy ezek valamilyen savaddíciós sójával kondenzálunk, vagy c) valamely V általános képletű O- vagy S-alkil-izo(tio)aminokarbamid-származékot — ahol R0, R l5 R 2 , R3 , R" 3 , R 5 , R 6 , X és R jelentése a tárgyi körben megadott és a szénatom és a vele szomszédos valamelyik nitrogénatom között egy további kémiai kötés van, miáltal R3 vagy R" 3 közül valamelyik nincs jelen — vagy ennek valamilyen savaddíciós sóját valamely VI általános képletű ammóniával vagy amin-származékkal — 5 ahol R'3 és R 4 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy ennek valamilyen savaddíciós sójával kondenzálunk, kívánt esetben R5 és R 6 helyén együttesen a tárgyi körben megadott típusú alkuidén-, cikloalkilidén- vagy fenilalkilidéncsoportot hordozó I általános képletű ve-10 gyületek előállítására egy alifás, cikloalifás vagy fenilcsoportot tartalmazó aldehiddel vagy ketonnal reagáltatunk, továbbá kívánt esetben egy kapott I általános képletű szabad bázist megfelelő savval végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk 15 (Elsőbbsége: 1973. november 9.). 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése főleg vérnyomáscsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű (2,6-diszubsztituált-fenil)-aminogua-20 nidin-származékot — ahol R0 , Rí, R 2 , R 3 , R' 3 , R" 3 , R 4 , R5 és R 6 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — és/vagy valamelyik gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban használt hordozó — és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert 25 módon gyógyászati készítménnyé alakítunk (Elsőbbsége: 1974. november 6.). 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése főleg vérnyomáscsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 30 I általános képletű (2,6-diszubsztituált-fenilj-aminoguanidin-származékot — ahol R0, Rj, R 2 , R 3 , R' 3 , R" 3 , R4 , R 5 és R 6 jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott — és/vagy valamelyik gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban használt hor-35 dozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk (Elsőbbsége: 1973. november 9.). 3 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 78.6134.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen - Felelős vezető: Benkő István igazgató
