171856. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új (2,6-diszubsztituált-fenil)-amino- guanidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 171856 _|J^ Nemzetközi osztályozás: «Cw Bejelentés napja: 1974. XI. 6. (AO—394) C 07 C 133/10 ipp Elsőbbsége: 1973. XI. 9. (73 15 350) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1977. XI. 28. Megjelent: 1978. XI. 30. Feltaláló: dr. Panneman Harm Jan vegyészmérnök, Oss, Hollandia Tulajdonos: AKZO N. V., Arnhem, Hollandia Eljárás új (12,6-diszubsztituáIt-fenil)-aminoguanidin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új (2,6-diszubsztituált-fenil)-aminoguanidin-származékok, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható sói és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Még közelebbről, a találmány az I általános képletű (2,6-diszubsztituált-fénil)-aminoguanidin-származékok — ahol a guanidinrész szénatomja és az ezzel szomszédos valamelyik nitrogénatom kettőskötéssel kapcsolódik egymáshoz, R0 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy hidroxil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, Rt és R 2 halogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, R'3 hidrogénatomot jelent, R3 és R" 3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy a molekulában levő kettőskötés követkéz^ tében R3 , R' 3 és R" 3 közül valamelyik nincs jelen, R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, hidroxil- vagy adott esetben egy vagy két 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített aminocsoportot jelent, R5 és R 6 jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomot tartalmazó alkil- vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkánsavból vagy legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó fenil-alkánsavból leszármaztatható acilcsoport vagy pedig együtt legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkuidén-, 5—10 szénatomot tartalmazó cikloalkilidén- vagy a fenilrészben adott esetben legfeljebb két halogénatommal helyettesített és az alkilidénrészben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó fenil-alkilidéncsoportot alkotnak, azzal a megkötéssel, hogy ha R4 metilcsoportot jelent, valamint R, Rj, R"3 , R 5 és R 6 jelentése hidrogénatom, akkor Rj és R2 egyidejű jelentése metilcsoporttól eltérő, és ha Rj és R2 klóratomot jelentenek, akkor R 4 , R 5 és Rg 10 egyidejű jelentése hidrogénatomtól eltérő —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására vonatkozik. Az I általános képletű vegyületekkel szerkezetileg analóg, allergikus tünetek kezelésére használt vegyülete-15 ket ismertetnek a 800 869 számú nagy-britanniai szabadalmi leírásban. Bár e szabadalmi leírás főigénypontjában levő általános képlet alá esik az I általános képletű vegyületek egy része is, a jelen leírásban ismertetett vegyületek közül egyiket sem ismertetik benne, azaz pon-20 tosabban nem ismertetnek a guanidinrész szénatomja és a fenilcsoport közötti nitrogénatomhoz képest 2,6-heIyzetben diszubsztituált fenil-származékokat. Miként a későbbiekben közöltekből ki fog derülni, az I általános képletű vegyületek gyógyászati hatása meglepő módon 25 merőben eltérő a fent említett nagy-britanniai szabadalmi leírásban pontosan ismertetett, szerkezetileg igen hasonló vegyületekétől. Az 1 290 880 számú nagy-britanniai szabadalmi leírásból ismertté vált mint köztitermék egy, az I általános 30 képletű vegyületekkel szerkezetileg analóg (2,6-diklór-171856 1
