171836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo [5,4-f]kinolin-8- karbonsavszármazékok előállítáásra
17 171836 18 üyb) a kapott VI általános képletű vegyületet, ahol R3 és R 4 a fent megadott, valamely foszforhalogeniddel vagy foszforoxihalogeniddel reagáltatjuk, az ax a) vagy ax b) eljárásváltozattal keletkezett IV általános képletű vegyületet, ahol R2 rövidszénláncú alkilszulfonilcsoport vagy halogénatom, X halogénatom és R3 a fent megadott, valamely peroxiddal reagáltatjuk, a kapott III általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 és X a fent megadott, hidrolizáljuk, majd a keletkezett Ha képletű 2,3,6,9-tetrahidro-6-hidroxi-2,9-dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsavat vagy IIb képletű tautomerjét egy di-(rövidszénláncú)-alkilszulfáttal vagy egy RtX általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol Rj és X jelentése a fent megadott, vagy a2 ) egy VI általános képletű vegyületet, ahol R3 és R 4 a fent megadott, a2 a) inert oldószerben, 150—300 C° hőmérsékleten melegítünk, és a keletkezett V általános képletű vegyületet, ahol R3 és R 4 a fenti, valamely foszforhalogeniddel vagy foszforoxihalogeniddel reagáltatjuk, vagy a2 b) valamely foszforhalogeniddel vagy foszforoxihalogeniddel reagáltatunk, az a2 a) vagy a2 b) eljárásváltozattal keletkezett IV általános képletű vegyületet, ahol R2 és R 3 a fent megadott, valamely peroxiddal reagáltatjuk. a kapott III általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 és X a fent megadott, hidrolizáljuk, majd a keletkezett IIa képletű 2,3,6,9-tetrahidro-6-hidroxi-2,9-dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsavat vagy IIb képletű tautomerjét egy di-(rövidszénláncú)-alkilszulfáttal vagy egy RjX általános képletű vegyülettel, ahol Rt és X jelentése a fent megadott, reagáltatjuk, vagy ai) egy V általános képletű vegyületet, ahol R3 és R 4 a fenti, valamely foszforoxihalogeniddel vagy foszforhalogeniddel reagáltatunk, a keletkezett IV általános képletű vegyületet, ahol R2 és R3 a fent megadott, valamely peroxiddal reagáltatjuk, a kapott III általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 és X a fent megadott, hidrolizáljuk, majd a keletkezett Ha képletű 2,3,6,9-tetrahidro-6--hidroxi -2,9 -dioxo -tiazolo[5,4 -fjkinolin -8 -karbonsavat vagy IIb képletű tautomerjét egy di-(rövidszénláncú)-alkilszufáttal vagy egy RXX általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol Rj és X jelentése a fenti, vagy aj egy IV általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 és X a fenti jelentésű, valamely peroxiddal reagáltatunk, a kapott III általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 és X a fent megadott, hidrolizáljuk, majd a keletkezett IIa képletű 2,3,6,9-tetrahidro-6--hidroxi -2,9 -dioxo -tiazolo[5,4 -fjkinolin -8 -karbonsavat vagy IIb képletű tautomerjét egy di-(rövidszénláncú)-alkilszulfáttal vagy egy RjX általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol Rj és X a fent megadott, vagy a5 J egy III általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 és X a fenti, hidrolizálunk, és a keletkezett Ha képletű 2,3,6,9-tetrahidro-6-hidroxi-2,9-dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsavat vagy IIb képletű tautomerjét egy di-(rövidszénláncú)-alkilszulfáttal vagy egy RjX általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol Rj és X a fent megadott, vagy aa ) a Ha képletű 2,3,6,9-tetrahidro-6-hidroxi-2,9-dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsavat vagy IIb képletű tautomerjét egy di-(rövidszénláncú)-alkilszulfáttal vagy egy RjX általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R'i és X jelentése a fent megadott. (Elsőbbsége: 1973. december 13.) 2. Az 1. igénypont a2 ), a 3 J, a A ), a 5 ) és ae ) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános kép-5 létű vegyületek előállítására, ahol Rj rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan Ha, IIb, III, IV, V, VI illetve Rpí általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R2 és R 4 rövidszénláncú alkilszulfonil-csoport vagy halogénatom, Rj és R3 rövid-10 szénláncú alkilcsoport és X halogénatom. (Elsőbbsége: 1973. október 17.) 3. Az 1. igénypont a2 a), a 3 ), a t ), a 5 ) és a6 ) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amely képletben Rj metil-15 csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan IIa, IIb, III, IV, V, VI és/vagy RiX általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R2 és R 4 jelentése rövidszénláncú alkilszulfonilcsoport vagy halogénatom, R! és R3 metilcsoport és X halogénatom. (Elsőbbsége: 1973. novem-20 ber 26.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 2,3,6,9-tetrahidro-6-metoxi-3-metil-2,9-dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2,3,6,9-tetrahidro-6-hidroxi-2,9-dioxo-tiazo-25 lo[5,4-f]kinolin-8-karbonsavat metiljodiddal vagy dimetilszulfáttalreagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1973. október 17.) 5. Az 1. igénypont bármely változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2,3,6,9-tetrahidro-6-alliloxi-3-allil-2,9-dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsav előállításá-30 ra azzal jellemezve, hogy a 2,3,6,9-tetrahidro-6-hidroxi-2,9-dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsavat alliljodiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1973. december 13.) 6. Az 1. igénypont bármely változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2,3,6,9-tetrahidro-6-benziloxi-3-35 -benzil-2,9-dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy a 2,3,6,9-tetrahidro-6--hidroxi -2,9 -dioxo -tiazolo[5,4 -fjkinolin -8 -karbonsavat benzilbromiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1973. december 13.) 40 7. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyület hidrolízisét oldószer jelenlétében, 200 C° alatti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1973. december 13.) 45 8. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy peroxidként perhangyasavat, perecetsavat, monopermaleinsavat, perbenzoesavat, hidrogénperoxidot vagy ezek elegyét használjuk. (Elsőbbsége: 1973. október 17.) 50 9. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a peroxiddal végzett reakciót —50 és + 150 C° közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1973. október 17.) 10. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 55 továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet, ahol Rj jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyászatilag általánosan használt hordozó-, segéd-, kötő- stb. anyagokkal keverve szokásos dózisformává, 60 előnyösen kapszula, tabletta, pirula, kúp, szuszpenzió, emulzió, oldat stb. alakra dolgozunk fel. (Elsőbbsége: 1973. december 13.) 11. Eljárás I általános képletű 2,3,6,9-tetrahidro-2,9--dioxo-tiazolo[5,4-f]kinolin-8-karbonsav-származékok 65 előállítására, mely képletben Rj jelentése rövidszénláncú 9
