171803. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szem kezelésére alkalmas, hidroxipropil- cellulózalapú, nyújtott hatású szilárd gyógyászati készítmények előállítására

9 171803 10 rendezéshez egy- vagy többüreges öntőmintát csatlakoztatunk. 4. példa 16,25 súlyrész 60 mesh szemcseméretű pilokarpin-nitrátot és 83,38 súlyrész hidroxipropil-cellulózt alaposan összeKeverünk, és a keverékhez nagy nyíróerejű keverőberendezésben 8,37 súlyrész propilénglikolt adunk. A kapott keverék kis részletét ezután a 2. példában közölt módon sajtoljuk, és a kapott vékony, szilárd lemezt körülbelül 10 X4 mm méretű, körülbelül 0,8 mm vastag téglalapokra vágjuk szét. Az így előállított, dózisegységenként 3,4 mg pilokarpint tartalmazó szemészeti betétanyagok pupillaszűkítő hatását az 1. példában ismertetett módon, nyulakon vizsgáljuk. A vizsgálat eredményeit a 4. táblázatban közöljük. 4. táblázat Átlagos pupillaátmérő, Idő mm (óra) Kontroll Betétanyag 0 7,3 0,5 7,2 4,7 1,5 7,2 4,6 3,5 7,3 4,6 6 7,3 5,9 7 7,3 5,9 8 7,3 6,2 9 7,3 6,4 10 7,3 6,9 5. példa 17,5 súlyrész pilokarpin-alginátot, 74,25 súlyrész hidroxipropil-cellulózt (Klucel-HF) és 8,25 súlyrész propilénglikolt a 4. példában ismertetett módon összekeverünk. A kapott keveréket a 2. példában ismertetett módon sajtoljuk, majd a kapott vékony filmet 10X4 mm méretű, körülbelül 0,8 mm vastag téglalapokra vágjuk szét. Az így kapott, körülbelül 2,2 mg pilokarpint tartalmazó szemészeti betétanyagok pupillaszűkítő hatását az 1. példában ismertetett módon, nyulakon vizsgáljuk. A vizsgálat eredményeit az 5. táblázatban közöljük. 5. táblázat Átlagos pupillaátmérő, Idő mm Kontroll Betétanyag 0 7,3 0,5 7,3 4,3 1,5 7,3 4,5 3,5 7,3 4,8 6 7,3 5,3 7 7,5 6,2 8 7,7 6,9 9 7,5 6,9 6. példa Szokásos pilokarpin-oldat és Loucas és munkatársai által előállított, szilárd, pilokarpin-alginátot tartalmazó 5 szemészeti betétanyag hatását az 1. példában ismertetett módon, nyulakon vizsgáljuk. Az állatok szemébe minden esetben 9,7 mg pilokarpinnak (vagy ezzel egyenértékű pilokarpin-alginátnak) megfelelő mennyiségű készítményt juttatunk. A vizsgálat eredményeit a 6. táblázat-10 ban közöljük. 6. táblázat Átlagos pupillaátmérő, Idő mm (óra) Kontroll Oldat Pilokarpinalginát 0 7,5 0,5 7,5 4,6 4,8 1,5 7,5 4,9 4,8 3,5 7,5 7,2 5,3 6 7,5 7,4 6,6 7 7,5 — 7,2 Szabadalmi igénypont 1. Eljárás szem kezelésére alkalmas, nyújtott hatású, 30 szilárd gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 0,1—35 súly% ismert szemészeti hatóanyag és 65—99,9 súly% hidroxipropil-cellulóz keverékét egybefüggő, szilárd készítménnyé alakítjuk, és kívánt esetben a hatóanyag és a hidroxipropil-cellulóz 35 keverékét legföljebb 30 súly% lágyítótartalomig lágyítjuk. (Elsőbbsége: 1973. december 17.) 2. Eljárás szem kezelésére alkalmas, nyújtott hatású, szilárd gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 0,1—35 súly% ismert szemészeti ható-40 anyag és 65—99,9 súly% hidroxipropil-cellulóz keverékét egybefüggő, szilárd készítménnyé alakítjuk, és kívánt esetben a szilárd készítményt utólag legföljebb 30 súly% lágyító felvételéig lágyítjuk. (Elsőbbsége: 1974. október 31.) 45 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítménnyé alakítást a komponensek keverékének megömlesztésével, majd az ömledék lehűtésével végezzük. (Elsőbbsége: 1973. december 17.) 50 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítménnyé alakítást a komponensek keverékének extrudálásával végezzük. (Elsőbbsége: 1973. december 17.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí-55 tási módja, azzal jellemezve, hogy a készítménnyé alakítást a komponensek oldatának vékony filmmé történő bepárlásával végezzük. (Elsőbbsége: 1973. december 17.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szemészeti 60 hatóanyagként egy pupillaszűkítő anyagot használunk fel. (Elsőbbsége: 1973. december 17.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szemészeti hatóanyagként pilokarpint vagy savval képezett pilokarpin-sót használunk 65 fel. (Elsőbbsége: 1973. december 17.) 5