171803. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szem kezelésére alkalmas, hidroxipropil- cellulózalapú, nyújtott hatású szilárd gyógyászati készítmények előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. XII. 13. (ME—1814) Amerikai egyesült államokbeli elsőbbsége: 1973. XII. 17. (425 426) 1974. X. 31. (519 323) Közzététel napja: 1977. X. 28. Megjelent: 1978. X. 31. 171803 Nemzetközi osztályozás: A 61 K 47/00 !:! ruz ../ Feltalálók: Cohen Edward Morton vegyész, Norristown, Pennsylvania, Grim Wayne Martin vegyész, Doylestown, Pennsylvania, Harwood Richard James vegyész, Philadelphia, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok, és Mehta Gunvant Nathubhai vegyész, Bombay, India Tulajdonos: , Merck and Co., Inc., Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás szem kezelésére alkalmas, hidroxipropil-cellulóz-alapú nyújtott hatású szilárd gyógyászati készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás szem kezelésére alkalmas, hidroxipropil-cellulóz-alapú, nyújtott hatású új, szilárd gyógyászati készítmények előállítására. A találmány szerint pontosabban a humán- és állatgyógyászatban alkalmazható, gyógyhatású anyagot és hidroxipropil- 5 -cellulózt tartalmazó, szem kezelésére alkalmas szilárd dózisegységeket állítunk elő. A találmány szerint előállított, hidroxipropil-cellulózból és gyógyhatású anyagokból álló szilárd dózisegységek, illetve szembe illeszthető betétdarabok a szem kezelése során a látást nem, 10 vagy csak minimális mértékben zavarják. A különböző szembetegségek és -rendellenességek kezelésének szokásos módja szerint a szembe vizes szuszpenzió, oldat vagy kenőcs formájában kikészített gyógyhatású anyagot adagolnak. Ez a kezelésmód meg- 15 felelően alkalmazható akkor, ha a gyógyhatású anyagot csak egyszer vagy ritkán kell a szembe bevinni, gyakoribb kezelést igénylő szembetegségek esetén azonban a gyógyhatású anyagok szokásos beviteli módja a beteg számára kényelmetlen lehet. Korábban már javasolták 20 a közömbös hordozóanyagon megkötött gyógyhatású anyagokat tartalmazó szilárd kompozíciók alkalmazásai szem kezelésére (lásd például a 3 710 795 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírást), e készítmények hátránya azonban az, hogy a hatóanyag teljes 25 mértékű felszabadulása után a közömbös hordozóanyagot el kell távolítani a szemből. A későbbi kutatások során Loucas és munkatársai [J. of Pharm. Sei., 61, 985 (1972)] azt tapasztalták, hogy ha a pilokarpin alginsavas sóját szilárd szemészeti betétanyagként juttat- 30 készítmény nagyobb mértékű vált ki, mint a hagyományos ják nyulak szemébe, e pupillaszűkítő reakciót pilokarpin-oldatok. A találmány szerint olyan nyújtott hatású szemészeti betétanyagokat kívánunk előállítani, amelyek alkalmazásakor a különféle szembetegségek és -rendellenességek gyógyításához szükséges kezelések (hatóanyag-beadagolások) száma a minimumra csökkenthető. További követelmény, hogy a gyógyhatású anyagot tartalmazó szemészeti betétanyagból a hatóanyag lassan és folyamatosan hatoljon be a könnyfolyadékba, és csak minimális mennyiségű hatóanyag menjen veszendőbe az orr-könnycsatornákban. A találmány szerint továbbá olyan szemészeti betétanyagot kívánunk előállítani, amely a szemüregbe helyezve tökéletesen feloldódik a könny-anyagban, és így a hatóanyagmentes hordozóanyag eltávolítása szükségtelenné válik. Azt tapasztaltuk, hogy hidroxipropil-cellulózból és szem kezelésére alkalmas gyógyhatású anyagokból a fenti követelményeknek megfelelő szemészeti betétanyagokat állíthatunk elő. A fenti komponensekből a találmány szerinti módon kialakított szemészeti betétanyagok nyújtott hatással rendelkeznek. A hatóanyag felszabadulása során a szemészeti betétanyag hordozóanyaga először elfolyósodik, majd feloldódik a könny anyagában, és így az újabb betétanyag behelyezése előtt az előző betétanyag hatóanyagmentes hordozóanyagának eltávolítására nincs szükség. A találmány tárgya tehát eljárás szem kezelésére alkalmas, nyújtott hatású, szilárd gyógyászati készít-171803 1